ЛИЗИНОПРИЛ - ЗИО-ЗДОРОВЬЕ - инструкция по применению

Навигация по инструкции препарата

Регистрационный номер
Торговое наименование
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
Состав
Описание
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакодинамика
Фармакокинетика
Показания к применению
Противопоказания
С осторожностью
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Способ применения и дозы
Побочное действие
Передозировка
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Особые указания
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Форма выпуска
Хранение
Срок годности
Условия отпуска из аптек
Производитель

Регистрационный номер

ЛС-000779

Торговое наименование

Лизиноприл

Международное непатентованное наименование

Лизиноприл

Лекарственная форма

таблетки

Состав

1 таблетка содержит:

активное вещество: лизиноприла дигидрат — 10,888 мг (эквивалентно 10 мг лизиноприла — безводного), вспомогательные вещества: лудипресс (лактозы моногидрат, повидон, кроссповидон) — 137,612 мг, кальция стеарат- 1,50 мг.

Описание

Круглые, двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Ангиотензинпревращающего фермента ингибитор

Код АТХ

C09AA03, C09AA

Фармакодинамика

Ингибитор ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) уменьшает образование ангиотензина-II из ангиотензина I. Снижение содержания ангиотензина II ведёт к прямому уменьшению выделения альдостерона. Уменьшает деградацию брадикинина и увеличивает синтез простагландинов. Снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, артериальное давление (АД), преднагрузку, давление в лёгочных капиллярах, вызывает увеличение минутного объёма крови и повышение толерантности миокарда к нагрузкам у больных с хронической сердечной недостаточностью. Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Некоторые эффекты объясняются воздействием на тканевые ренин-ангиотензин-альдостероновые системы.

При длительном применении уменьшается гипертрофия миокарда и стенок артерий резистивного типа. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда.

Ингибиторы АПФ удлиняют продолжительность жизни у больных с хронической сердечной недостаточностью, замедляют прогрессирование дисфункции левого желудочка у больных, перенесших инфаркт миокарда без клинических проявлений сердечной недостаточности.

Начало действия — через 1 ч. Максимальный антигипертензивный эффект определяется приблизительно через 6 — 7 часов и сохраняется в течение 24 часов. Продолжительность эффекта зависит также от величины дозы. При артериальной гипертензии эффект отмечается в первые дни после начала лечения, стабильное действие развивается через 1 — 2 месяца. При резкой отмене препарата не наблюдали выраженного повышения АД.

Помимо снижения АД лизиноприл уменьшает альбуминурию. У больных с гипергликемией способствует нормализации функции поврежденного гломерулярного эндотелия.

Лизиноприл не влияет на содержание глюкозы в крови у больных сахарным диабетом и не приводит к учащению случаев гипогликемии.

Фармакокинетика

Всасывание. После приёма препарата внутрь около 25 % лизиноприла всасывается из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи не влияет на абсорбцию препарата. Абсорбция составляет в среднем 30 %, биодоступность — 29 %.

Распределение. Почти не связывается с белками плазмы крови. Максимальная концентрация в плазме крови (90 нг/мл) достигается через 7 часов. Проницаемость через гематоэнцефалический и плацентарный барьер низкая.

Метаболизм. Лизиноприл не биотрансформируется в организме.

Выведение. Выводится почками в неизмененном виде. Период полувыведения составляет 12 часов.

Фармакокинетика у отдельных групп пациентов. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью абсорбция и клиренс лизиноприла снижены.

У пациентов с почечной недостаточностью концентрации лизиноприла в несколько раз превьшают концентрации в плазме крови у здоровых добровольцев, причём отмечается увеличение времени достижения максимальной концентрации в плазме крови и увеличение периода полувыведения.

У пациентов пожилого возраста концентрация препарата в плазме крови и площадь под кривой "концентрация-время" (AUC) в 2 раза больше, чем у пациентов молодого возраста.

Показания к применению

- Артериальная гипертензия (в монотерапии или в комбинации с другими гипотензивными средствами);

- Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии);

- Раннее лечение острого инфаркта миокарда (в составе комбинированной терапии, в первые 24 часа со стабильными показателями гемодинамики для поддержания этих показателей и профилактики дисфункций левого желудочка и сердечной недостаточности);

- Диабетическая нефропатия (снижение альбуминурии у пациентов с сахарным диабетом I типа с нормальным АД и пациентов с сахарным диабетом II типа с артериальной гипертензией).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к лизиноприлу, вспомогательным веществам препарата, другим ингибиторам АПФ, ангионевротический отёк в анамнезе, в том числе и от применения ингибиторов АПФ, наследственный отёк Квинке, идиопатический ангионевротический отёк, непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, беременность, период лактации, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью

Выраженные нарушения функции почек, двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки с. прогрессирующей азотемией, состояние после трансплантации почки, почечная недостаточность, азотемия, гиперкалиемия, стеноз устья аорты, гипертрофическая обструктивная кардиомипатия, первичный гиперальдостеронизм, артериальная гипотензия, цереброваскулярные заболевания (в том числе недостаточность мозгового кровообращения), ишемическая болезнь сердца, коронарная недостаточность, аутоиммунные системные заболевания соединительной ткани (в том числе склеродермия, системная красная волчанка);

угнетение костномозгового кроветворения;

диета с ограничением поваренной соли;

гиповолемические состояния (в том числе в результате диареи, рвоты);

гемодиализ с использованием высокопроточных диализных мембран с высокой проницаемостью (AN69), пожилой возраст.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Применение лекарственного препарата Лизиноприл в период беременности противопоказано. При установлении беременности приём препарата необходимо прекратить как можно раньше. Прием ингибиторов АПФ во II и III триместре беременности оказывает неблагоприятное воздействие на плод (возможны выраженное снижение АД, почечная недостаточность, гиперкалиемия, гипоплазия костей черепа, внутриутробная смерть). Данных о негативном влиянии лизиноприла на плод в случае применения во время I триместра нет. За новорожденными и грудными детьми, которые подверглись внутриутробному воздействию ингибиторов АПФ, рекомендуется вести тщательное наблюдение для своевременного выявления выраженного снижения АД, олигурии, гиперкалиемии. Лизиноприл проникает через плаценту. Нет данных о выведении лизиноприла в грудное молоко. На период лечения препаратом Лизиноприл необходимо отменить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приёма пищи.

При артериальной гипертензии больным, не получающим другие гипотензивные средства, назначают по 5 мг 1 раз в сутки. При отсутствии эффекта дозу повышают каждые 2-3 дня на 5 мг до средней терапевтической дозы 20 — 40 мг/сутки (увеличение дозы свыше 40 мг/сутки обычно не ведёт к дальнейшему снижению АД). Обычная суточная поддерживающая доза — 20 мг. Максимальная суточная доза — 40 мг.

Полный эффект развивается обычно через 2-4 недели от начала лечения, что следует учесть при увеличении дозы. При недостаточном клиническом эффекте возможно комбинирование препарата с другими гипотензивными средствами.

Если пациент получал предварительное лечение диуретиками, то приём таких препаратов необходимо прекратить за 2 — 3 дня до начала применения Лизиноприла. Если это неосуществимо, то начальная доза Лизиноприла не должна превышать 5 мг в сутки. В этом случае после приёма первой дозы рекомендуется врачебный контроль в течение нескольких часов (максимум действия достигается примерно через 6 часов), так как может возникнуть выраженное снижение АД.

При реноваскулярной гипертензии или других состояниях с повышенной активностью ренин-ангиотензин-альдостероновой системы целесообразно назначать также низкую начальную дозу 2,5 — 5 мг в день под регулярным врачебным контролем (контроль АД, функции почек, содержания калия в сыворотке крови). Поддерживающую дозу, продолжая строгий врачебный контроль, следует определить в зависимости от динамики АД.

При почечной недостаточности ввиду того, что лизиноприл выделяется через почки, начальная доза должна быть определена в зависимости от клиренса креатинина. Затем, в соответствии с реакцией, следует установить поддерживающую дозу в условиях частого контроля функции почек, содержания калия, натрия в сыворотке крови. Клиренс креатинина мл/мин Начальная доза мг/день 30-70 5-10 10-30 2,5-5 Менее 10 (включая и больных, подвергнутых лечению гемодиализом) 2,5 При стойкой артериальной гипертензии показана длительная поддерживающая терапия по 10-15 мг/сут.

При иронической сердечной недостаточности — начинают с 2,5 мг 1 раз в сутки с последующим увеличением дозы на 2,5 мг через 3-5 дней до обычной, поддерживающей суточной дозы 5-20 мг. Доза не должна превышать 20 мг в сутки.

У людей пожилого возраста часто наблюдается более выраженное длительное антигипертензивное действие, что связано с уменьшением скорости выведения лизиноприла (рекомендуется начинать лечение с 2,5 мг/сут).

Острый инфаркт миокарда (в составе комбинированной терапии)

В первые сутки — 5 мг внутрь затем 5 мг через сутки, 10 мг через двое суток и затем 10 мг 1 раз в сутки. У больных с острым инфарктом миокарда препарат применять не менее 6 недель.

В начале лечения или в течение первых 3-х суток после острого инфаркта миокарда у больных с низким систолическим АД (120 мм ртутного столба или ниже) надо назначать меньшую дозу — 2,5 мг. В случае снижения АД (систолическое АД ниже или равно 100 мм ртутного столба), суточную дозу в 5 мг можно, если необходимо, временно снизить до 2,5 мг. В случае длительного выраженного снижения АД (систолическое АД ниже 90 мм ртутного столба более 1 часа) лечение препаратом надо прекратить.

Диабетическая нефропатия. У пациентов с сахарным диабетом I типа применяется 10 мг Лизиноприла 1 раз в сутки. Дозу возможно, при необходимости, увеличивать до 20 мг 1 раз в сутки с целью достижения значений диастолического АД ниже 75 мм ртутного столба в положении "сидя". У пациентов с сахарным диабетом II типа дозировка препарата такая же (10 мг 1 раз в сутки), с целью достижения значений диастолического АД ниже 90 мм ртутного столба в положении "сидя".

При необходимости применения минимальных доз (2,5 мг и 5 мг) для обеспечения.правильного режима дозирования следует принимать другие препараты лизиноприла в лекарственной форме таблетки 2,5 мг или таблетки 5 мг с риской.

Побочное действие

Частота побочных эффектов: очень часто (1/10 и более);

часто (1/100 и более, менее 1/10);

нечасто (1/1000 и более, менее 1/100);

редко (1/10000 и более, менее 1/1000), очень редко (менее 1/10000).

Наиболее часто встречающиеся побочные эффекты: головокружение, головная боль (у 5-6 % больных), слабость, диарея, сухой, кашель (3 %), тошнота, рвота, ортостатическая гипотензия, кожная сыпь, боль в груди (1-3 %).

Со стороны иммунной системы: нечасто (0,1 %) — ангионевротический отёк (лицо, губы, язык, гортань или надгортанник, верхние и нижние конечности), фотосенсибилизация;

редко — интерстициальный ангионевротический отёк (отёк интерстициальной ткани лёгких без выхода транссудата в просвет альвеол), синдром, включающий в себя ускорение скорости оседания эритроцитов (СОЭ), появление антинуклеарных антител.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия;

нечасто — нарушения ритма сердца, тахикардия, брадикардия, усугубление симптомов хронической сердечной недостаточности, боль в груди;

редко — сердцебиение, инфаркт миокарда, цереброваскулярный инсульт у больных с повышенным риском заболевания, вследствие выраженного снижения АД.

Со стороны центральной нервной системы: часто — повышенная утомляемость, сонливость;

нечасто — парестезии, судорожные подергивания мышц конечностей и губ;

редко — астения, лабильность настроения, спутанность сознания.

Со стороны системы кроветворения: нечасто — лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, при длительном лечении небольшое снижение концентрации гемоглобина и гематокрита, эритроцитопения.

Со стороны дыхательной системы: сухой кашель, одышка, бронхоспазм.

Лабораторные показатели: гиперкалиемия, гипонатриемия, гиперкреатининемия, азотемия, гиперурикемия, гипербилирубинемия, повышение активности "печёночных" ферментов, особенно при наличии в анамнезе заболеваний почек, сахарного диабета,и реноваскулярной гипертензии.

Со стороны пищеварительной системы: редко — сухость слизистой оболочки полости рта, анорексия, диспепсия, изменения вкуса, боли в животе, панкреатит, гепатоцеллюлярная или холестатическая желтуха, гепатит.

Со стороны кожных покровов: редко — крапивница, повышенное потоотделение, кожный зуд, алопеция, синдром Стивенса — Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Со стороны мочевыделительной системы: редко — нарушение функции почек, олигурия, анурия, острая почечная недостаточность, уремия, протеинурия.

Прочие: миалгия, васкулит, артралгия, лихорадка, снижение потенции, нарушение развития плода.

Передозировка

Симптомы: выраженное — снижение АД, сухость слизистой оболочки полости рта, сонливость, задержка мочеиспускания, запор, беспокойство, повышенная раздражительность.

Лечение: симптоматическая терапия, внутривенное введение, жидкости, контроль АД, контроль и нормализация водно-электролитного баланса.

Лизиноприл может быть удален из организма с помощью гемодиализа.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Требуется особая осторожность при одновременном применении лекарственного препарата:

- с калийсберегающими диуретиками (спиронолактон, триамтерен, амилорид), калием, заместителями соли, содержащими калий (повышается риск развития гиперкалиемии, особенно при нарушенной почечной функции, поэтому их можно совместно назначать только на основе индивидуального решения лечащего врача при регулярном контроле содержания калия в сыворотке крови и функции почек);

- при одновременном применении с препаратами золота внутривенно (натрия ауротиомалат) возможно появление симптомокомплекса, включающего гиперемию лица, тошноту, рвоту и снижение АД;

- одновременный приём препарата с инсулином, а также пероральными гипогликемическими ЛС может приводить к развитию гипогликемии. Наибольший риск развития наблюдается в течение первых недель комбинированной терапии, а также у пациентов с нарушением функции почек. У пациентов с сахарным диабетом требуется тщательный контроль гликемии, особенно во время первого месяца терапий ингибитором АПФ;

- комбинированное применение препарата с бета-адреноблокаторами, блокаторами "медленных" кальциевых каналов (БМКК), диуретиками, трициклическими антидепрессантами/нейролептиками и другими гипотензивными средствами усиливает, выраженность гипотензивного действия;

- при совместном применении препарата с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина возможно появление выраженной гипонатриемии;

- овместное применение с аллопуринолом, прокаинамидом, цитостатиками может приводить к лейкопении.

Лизиноприл может быть применён с осторожностью вместе:

- с диуретиками: при дополнительном введении диуретика больному, принимающему Лизиноприл, как правило, наступает аддитивный, антигипертензивный эффект — риск выраженного снижения АД;

- с другими гипотензивными средствами (аддитивный эффект);

- с нестероидными противовоспалительными препаратами (индометацин и др.), эстрогенами, а также адреностимуляторами — снижение антигипертензивного действия лизиноприла;

- с литием (выделение лития может уменьшиться, поэтому следует регулярно контролировать содержание лития в сыворотке крови);

- с антацидами и колестирамином — снижается всасывание лизиноприла в желудочно-кишечном тракте.

Алкоголь усиливает действие препарата.

Особые указания

Симптоматическая гипотензия. Чаще всего выраженное снижение АД возникает при снижении объёма циркулирующей жидкости, вызванной терапией диуретиками, уменьшением поваренной соли в пище, диализом, диареей или рвотой.

На основании результатов эпидемиологических исследований предполагается, что одновременный приём ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента и инсулина, а также гипогликемических средств для приёма внутрь может приводить к развитию гипогликемии. Наибольший риск развитая наблюдается в течение первых недель комбинированной терапии, а также у пациентов с нарушением функции почек. У пациентов с сахарным диабетом требуется тщательный контроль гликемии, особенно во время первого месяца терапии ингибитором ангиотензинпревращающего фермента.

У больных хронической сердечной недостаточностью с одновременной почечной недостаточностью или без неё возможно выраженное снижение АД. Она чаще выявляется у больных с тяжёлой стадией хронической сердечной недостаточности как следствие применения больших доз диуретиков, гипонатриемии или нарушенной функции почек. У таких больных лечение Лизиноприлом надо начинать под строгим контролем врача (с осторожностью проводить подбор дозы препарата и диуретиков).

Подобных правил надо придерживаться при назначении больным ишемической болезньюсердца, цереброваскулярной недостаточностью, у которых резкое снижение АД может привести к инфаркту миокарда или инсульту.

Транзиторная гипотензивная реакция не является противопоказанием для 1 приёма следующей дозы препарата.

При применении Лизиноприла у некоторых больных с хронической сердечной недостаточностью, но с нормальным или пониженным АД, может отмечаться снижение АД, что обычно не является причиной для прекращения лечения.

До начала лечения Лизиноприлом по возможности следует нормализовать содержание натрия и/или восполнить потерянный объём циркулирующей жидкости. Необходим тщательный контроль приёма первой дозы Лизиноприла.

В случае стеноза почечной артерии (в особенности при двустороннем стенозе или при наличии стеноза артерии единственной почки), а также при недостаточности кровообращения вследствие недостатка натрия и/или жидкости, применение Лизиноприла может привести к нарушению функции почек, острой почечной недостаточности, которая обычно оказывается необратимой после отмены препарата.

При остром инфаркте миокарда. Показано применение стандартной терапии (тромболитики, ацетилсалициловая кислота, бета-адреноблокаторы). Лизиноприл возможно применять совместно с внутривенным введением или с применением терапевтических трансдермальных систем нитроглицерина.

У пациентов, принимающих препарат, при проведении десенсибилизации на гименоптеру крайне редко возможно появление угрожающей жизни анафилактоидной реакции. Необходимо, временно прекратить лечение препаратом перед началом курса десенсибилизации.

В редких случаях при приёме препарата во время афереза липопротеинов низкой плотности возможно развитие анафилактоидной реакции. Для предупреждения развития таких реакций следует отменить приём препарата перед каждой процедурой афереза.

Хирургическое вмешательство/общая анестезия. При обширных хирургических вмешательствах, а также при применении других лекарственных средств, вызывающих снижение АД, лизиноприл, блокируя образование ангиотензина II, может вызывать выраженное непрогнозируемое снижение АД.

У больных пожилого возраста рекомендованная терапевтическая доза может привести к более высокой концентраций препарата в крови, поэтому при определении дозы требуется особая осторожность.

Поскольку нельзя исключить потенциальный риск возникновения агранулоцитоза, требуется периодический контроль картины крови. При применении препарата в условиях диализа с полиакрил-нитрил-мембраной может возникать анафилактический шок, поэтому рекомендуется либо другой тип мембраны для диализа, либо назначение других гипотензивных средств.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Нет данных о влиянии Лизиноприла на способность управления, транспортными средствами и механизмами, применённого в терапевтических дозах, однако необходимо учитывать, что возможно возникновение головокружения, поэтому следует соблюдать осторожность.

Форма выпуска

Таблетки по 10 мг.

По 10 таблеток упаковывают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 1, 2, 3 или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Упаковка для стационаров. По 100,200, 300,400 или 500 контурных ячейковых упаковок с инструкциями по применению помещают в коробки из картона.

По 500, 1000 или 2000 таблеток упаковывают в банки полимерные с крышками из полимерных материалов. По 1, 2, 3, 4, 5 или 6 банок с инструкциями по применению вкладывают в коробки из картона.

Хранение

В сухом, защищённом от света месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года. Препарат не следует применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Производитель

ЗиО-ЗДОРОВЬЕ, ЗАО,

Российская Федерация

Ссылки на отдельные разделы инструкции препарата ЛИЗИНОПРИЛ - ЗИО-ЗДОРОВЬЕ