ЛИВОДЕКСА - инструкция по применению

Навигация по инструкции препарата

1. Регистрационный номер
2. Торговое наименование
3. Международное непатентованное наименование
4. Лекарственная форма
5. Состав
6. Описание
7. Фармакотерапевтическая группа
8. Код АТХ
9. Фармакодинамика
10. Фармакокинетика
11. Показания к применению
12. Противопоказания
13. С осторожностью
14. Применение при беременности и в период грудного вскармливания
15. Способ применения и дозы
16. Побочное действие
17. Передозировка
18. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
19. Особые указания
20. Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
21. Форма выпуска
22. Хранение
23. Срок годности
24. Условия отпуска из аптек
25. Производитель

Регистрационный номер

ЛСР-008974/10

Торговое наименование

Ливодекса

Международное непатентованное наименование

Урсодезоксихолевая кислота

Лекарственная форма

таблетки, покрытые плёночной оболочкой

Состав

В одной таблетке содержится урсодезоксихолевой кислоты — 150,00 мг и 300,00 мг;

Вспомогательные вещества: лактоза — 43,50 мг / 87,00 мг, крахмал — 9,00 мг / 18,00 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 22,00 мг / 44,00 мг, карбоксиметилкрахмал натрия — 13,00 мг / 26,00 мг, натрия лаурилсульфат — 3,00 мг / 6,00 мг, магния стеарат — 3,00 мг / 6,00 мг, кремния диоксид коллоидный — 1,50 мг / 3,00 мг, тальк очищенный — 6,40 мг / 12,80 мг, повидон К-30 — 10,00 мг / 20,00 мг,

оболочка: гипромеллоза (Е5 премиум) — 4,80 мг / 9,60 мг, макрогол-6000 — 0,95 мг / 1,90 мг, титана диоксид — 0,48 мг / 0,96 мг, оксид железа жёлтый — 0,08 мг / 0,16 мг, оксид железа красный — 0,09 мг / 0,18 мг.

Описание

Круглые двояковыпуклые таблетки коричнево-красного цвета, покрытые плёночной оболочкой, с риской на одной стороне.

Вид на изломе: ядро белого цвета, окружённое коричнево-красной оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа

Гепатопротекторное средство

Код АТХ

A05AA

Фармакодинамика

Гепатопротекторное средство, оказывает также желчегонное, холелитолитическое, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое и иммуномодулирующее действие. Стабилизирует мембраны гепатоцитов и холангиоцитов, оказывает прямое цитопротекторное действие. В результате действия препарата на желудочно-кишечную циркуляцию желчных кислот уменьшается содержание гидрофобных (потенциально токсичных) кислот. За счёт уменьшения всасывания холестерина в кишечнике и других биохимических эффектов оказывает гипохолестеринемическое действие. Подавляет гибель клеток, обусловленную токсичными желчными кислотами.

Обладая высокими полярными свойствами, урсодезоксихолевая кислота (УДХК) образует нетоксичные смешанные мицеллы с аполярными (токсичными) желчными кислотами, что снижает способность желудочного рефлюктата повреждать клеточные мембраны при билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите. Кроме того, УДХК образует двойные молекулы, способные включаться в состав клеточных мембран, стабилизировать их и делать невосприимчивыми к действию цитотоксичных мицелл. Уменьшает насыщенность желчи холестерином за счёт угнетения его абсорбции в кишечнике, подавления синтеза в печени и понижения секреции в желчь;

повышает растворимость холестерина в желчи, образуя с ним жидкие кристаллы;

уменьшает литогенный индекс желчи. Результатом является растворение холестериновых желчных камней (следствие изменения соотношения холестерин/желчные кислоты в желчи) и предупреждение образования новых конкрементов (результат уменьшения содержания в желчи холестерина). Индуцирует холерез, богатый бикарбонатами, что приводит к увеличению пассажа желчи и стимулирует выведение токсичных желчных кислот через кишечник.

Иммуномодулирующее действие обусловлено угнетением экспрессии HLA-антигенов (HLA — human leucocyte antigens — антигены тканевой совместимости) на мембранах гепатоцитов и холангиоцитов, нормализацией естественной киллерной активности лимфоцитов и др. Достоверно задерживает прогрессирование фиброза у больных первичным билиарным циррозом, муковисцидозом и алкогольным стеатогепатитом, уменьшает риск развития варикозного расширения вен пищевода.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение.

УДХК всасывается из тощей кишки за счёт пассивной диффузии, а из подвздошной кишки посредством активного транспорта. Проникает через плацентарный барьер. Концентрация в плазме при приёме внутрь 500 мг достигается через 30, 60, 90 мин — 3,8, 5,5, 3,7 ммоль/л соответственно. Распределение УДХК характеризует высокая степень связывания с белками плазмы, которая может составлять 96- 99 %.

Метаболизм и выведение.

В результате пресистемной элиминации УДХК образуются тауриновый и глициновый конъюгаты, которые секретируются в желчь. Около 50 — 70 % от всей введенной дозы УДХК выводится с желчью. Оставшаяся часть невсосавшейся фракции УДХК попадает в толстую кишку, где подвергается бактериальному расщеплению (7-дегидроксилирование) с образованием литохолевой кислоты. Литохолевая кислота частично всасывается из кишечника, биотрансформируется в печени в сульфолитохолилглициновый и сульфолитохолилтауриновый конъюгаты и выводится.

Показания к применению

- Первичный билиарный цирроз при отсутствии признаков декомпенсации (симптоматическая терапия);

- Растворение мелких и средних холестериновых камней при функционирующем желчном пузыре;

- Билиарный рефлюкс-гастрит и рефлюкс-эзофагит;

- Хронические гепатиты различного генеза;

- Алкогольная болезнь печени;

- Неалкогольный стеатогепатит;

- Первичный склерозирующий холангит;

- Кистозный фиброз (муковисцидоз);

- Дискинезии желчевыводящих путей.

Противопоказания

- Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата;

- рентгеноположительные (с высоким содержанием кальция) желчные камни;

- нефункционирующий желчный пузырь;

- острые воспалительные заболевания желчного пузыря, желчных протоков и кишечника;

- цирроз печени в стадии декомпенсации;

- выраженные нарушения функции почек, печени, поджелудочной железы;

- непереносимость лактозы;

- дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция;

- детский возраст до 3 лет.

С осторожностью

С осторожностью применяют у детей в возрасте от 3 до 4 лет, так как возможно затруднение при проглатывании таблеток, хотя урсодезоксихолевая кислота не имеет возрастных ограничений в применении.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Применение урсодезоксихолевой кислоты при беременности возможно только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода (адекватных строго контролируемых исследований применения урсодезоксихолевой кислоты у беременных женщин не проводилось).

Данные о выделении урсодезоксихолевой кислоты с грудным молоком в настоящее время отсутствуют. При необходимости применения урсодезоксихолевой кислоты в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Таблетки препарата Ливодекса принимают внутрь, не разжёвывая, запивая достаточным количеством воды. Таблетку можно делить пополам.

Для растворения холестериновых желчных камней средняя суточная доза препарата Ливодекса составляет 10 мг/кг (до 12-15 мг/кг). Препарат принимают вечером, перед отходом ко сну. Курс лечения — 6-12 месяцев. Для профилактики повторного образования камней рекомендуется прием препарата в течение ещё нескольких месяцев после растворения камней.

Симптоматическая терапия первичного билиарного цирроза: средняя суточная доза — 10-15 мг/кг (при необходимости — до 20 мг/кг) от 6 месяцев до нескольких лет. Препарат принимают с пищей, запивая достаточным количеством жидкости.

При билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите доза составляет 10 мг/кг/сут — 1 раз в день перед сном. Курс лечения — от 10-14 дней до 6 месяцев, при необходимости — до 2 лет.

При хронических гепатитах различного генеза (токсические, лекарственные и др.), первичном неалкогольном стеатогепатите, алкогольной болезни печени средняя суточная доза составляет 10-15 мг/кг массы тела в 2–3 приёма. Длительность терапии составляет 6- 12 месяцев и более.

При первичном склерозирующем холангите, кистозном фиброзе (муковисцидозе) средняя суточная доза — 12-15 мг/кг (при необходимости — до 20-30 мг/кг/сут) в 2–3 приёма. Длительность терапии составляет от 6 месяцев до нескольких лет.

При дискинезии желчевыводящих путей средняя суточная доза — 10 мг/кг в 2 приёма в течение 2 недель до 2 месяцев. При необходимости курс лечения рекомендуется повторить.

Детям старше 3-х лет урсодезоксихолевую кислоту назначают индивидуально, из расчёта 10-20 мг/кг/сут.

Расчёт суточного количества таблеток Ливодекса 150 мг в зависимости от массы тела пациента и рекомендуемой дозы препарата на 1 кг массы тела:

Побочное действие

Кальцинирование желчных камней, повышение активности «печеночных» трансаминаз, аллергические реакции (в том числе крапивница), диарея, тошнота, абдоминальная боль;

при лечении первичного билиарного цирроза может наблюдаться преходящая декомпенсация цирроза печени, проходящая после отмены препарата.

Передозировка

Случаи передозировки УДХК не известны.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Не следует применять препарат одновременно с антацидами, содержащими алюминий и ионообменные смолы, поскольку эти препараты могут нарушать всасывание урсодезоксихолевой кислоты. При одновременном применении гиполипидемические лекарственные средства, эстрогены, неомицин или прогестогены (пероральные контрацептивы) увеличивают насыщение желчи холестерином и могут снижать способность урсодезоксихолевой кислоты растворять холестериновые желчные конкременты.

Урсодезоксихолевая кислота может повышать всасывание циклоспорина из кишечника, что требует проведения мониторинга концентрации циклоспорина в крови, а при необходимости — коррекции его режима дозирования.

Особые указания

Для успешного растворения необходимо, чтобы камни были чисто холестериновые, размером не более 15-20 мм, желчный пузырь заполнен камнями не более, чем на половину и желчевыводящие пути полностью сохраняли свою функцию. При назначении с целью растворения желчных камней необходим контроль активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы, гамма-глютамилтранспептидазы, концентраций билирубина. При сохранении повышенных показателей препарат следует отменить.

Холецистографию следует проводить каждые 4 нед в первые 3 мес лечения, в дальнейшем — каждые 3 мес. Контроль эффективности лечения проводить каждые 6 мес в ходе ультразвукового исследования в течение первого года терапии. После полного растворения конкрементов рекомендуется продолжать применение в течение по крайней мере 3 мес, для того чтобы способствовать растворению. остатков конкрементов, размеры которых слишком малы для их обнаружения.

Если в течение 6-12 мес после начала терапии частичного растворения конкрементов не произошло, маловероятно, что лечение будет эффективным.

Обнаружение во время лечения невизуализируемого желчного пузыря является свидетельством того, что полного растворения конкрементов не произошло, и лечение следует прекратить.

При обызвествлении желчных камней, нарушении сократительной способности желчного пузыря или частых приступах желчной колики лечение следует прекратить.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Не имеется данных о влиянии УДХК на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые плёночной оболочкой 150 мг и 300 мг.

По 10 таблеток в блистер, изготовленный из ПВХ и алюминиевой фольги.

По 1, 5, 6, 9, 10 или 12 блистеров вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Хранение

Хранить в сухом, защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Производитель

Sun Pharmaceutical Industries Ltd,

Индия

Ссылки на отдельные разделы инструкции препарата ЛИВОДЕКСА