ЛИРТА - Фармакодинамика

Клопидогрел является пролекарством, один из метаболитов которого является ингибитором агрегации тромбоцитов. Клопидогрел должен метаболизироваться под действием ферментов CYP450 с образованием активного метаболита, ингибирующего агрегацию тромбоцитов. Активный метаболит клопидогрел селективно ингибирует связывание аденозиндифосфата (АДФ) с его рецептором P2Y12 на тромбоците и последующую АДФ-зависимую активацию гликопротеинового комплекса GPIIb/IIIa, что приводит к ингибированию агрегации тромбоцитов. Благодаря необратимому связыванию, тромбоциты остаются невосприимчивыми к стимуляции АДФ в течение всего оставшегося срока своей жизни (примерно 7-10 дней), а восстановление нормальной функции тромбоцитов происходит со скоростью, соответствующей скорости обновления тромбоцитов.

Клопидогрел также ингибирует агрегацию тромбоцитов, вызванную иными агонистами (помимо АДФ), путём блокирования амплификации активности тромбоцитов при высвобождении АДФ.

Поскольку активный метаболит образуется под действием ферментов CYP450, некоторые из которых являются полиморфными или подвергаются ингибированию со стороны иных препаратов, адекватное ингибирование тромбоцитов будет происходить не у всех пациентов.

При ежедневном приёме клопидогрела в дозе 75 мг с первого же дня приёма отмечается значительное подавление АДФ-индуцируемой агрегации тромбоцитов, которое постепенно увеличивается в течение 3-7 дней и затем выходит на постоянный уровень (при достижении равновесного состояния). В равновесном состоянии агрегация тромбоцитов подавляется в среднем на 40-60 %. После прекращения приёма клопидогрела агрегация тромбоцитов и время кровотечения постепенно возвращаются к исходному уровню, в среднем, в течение 5 дней.

Клопидогрел способен предотвращать развитие атеротромбоза при любых локализациях атеросклеротического поражения сосудов, в частности, при поражениях церебральных, коронарных или периферических артерий.

На страницу препарата ЛИРТА

Предыдущий пункт описания препарата ЛИРТА

Следующий пункт описания препарата ЛИРТА