ЛИНДИНЕТ 20 - Фармакокинетика

Гестоден:

Биологическая доступность около 99 %.

Распределение: вступает в связь с альбумином и глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ). 1-2 % находится в свободном состоянии, 50-75 % специфически связана с ГСПЗГ. Повышение уровня ГСПГ, обусловленное этинилзстрадиолом, влияет на уровень гестодена, приводя к увеличению связанной с ГСПГ фракции, и снижению фракции, связанной с альбумином. Объём распределения гестодена 0,7-1,4 л/кг.

Метаболизм: соответствует пути метаболизма стероидов. Средний плазменный клиренс: 0,8-1,0 мл/мин/кг.

Выведение: уровень в крови снимется в два этапа. Время полураспада в конечной фазе 12-20 час. Выводится исключительно в форме метаболитов: 60 % с мочой, 40 % — с каловыми массами. Время полувыведения метаболитов примерно 1 сутки.

Стабильная концентрация: фармакокинетика гестодена в значительной степени зависит от уровня ГСПГ. Под действием зтинилэстрадиола концентрация ГСПГ в крови увеличивается в три раза;

при ежедневном приёме препарата уровень гестодена в плазме увеличивается в три-четыре раза и во второй половине цикла достигает состояния насыщения.

Этинилэстрадиол:

Всасывание: при приёме внутрь всасывается быстро и практически полностью.

Максимальная концентрация в крови измеряется через 1-2 часа И составляет 30-80 пг/мл.

Абсолютная биологическая доступность ≈ 60 % из-за предсистемной конъюгации и первичного метаболизма в печени.

Распределение: легко вступает в неспецифическую связь с альбумином крови (около 98,5 %) и вызывает повышение уровня ГСПГ. Средний объём распределения 5-18 л/кг.

Метаболизм: осуществляется главным образом за счёт ароматического гидроксилирования с образованием больших количеств гидроксилированиых и метилированных метаболитов, находящихся частично в свободной, частично в конъюгированной форме (глюкурониды и сульфаты). Плазменный клиренс ≈ 5-13 мл/мин/кг.

Выведение: Концентрация в сыворотке снижается в два этапа. Время полувыведения во второй фазе ≈ 16-24 час. Выводится исключительно в форме метаболитов в соотношении 2:3 с мочой и желчью. Время полувыведения метаболитов ≈1 сутки.

Стабильная концентрация: Стабильная концентрация устанавливается к 3-4 дню, при этом уровень зтинилэстрадиола на 20 % выше, чем после приёма одной дозы.

На страницу препарата ЛИНДИНЕТ 20

Предыдущий пункт описания препарата ЛИНДИНЕТ 20

Следующий пункт описания препарата ЛИНДИНЕТ 20