ЛИДОКАИН 4,6 М (СПРЕЙ) - Фармакокинетика

Быстро всасывается со слизистых оболочек (особенно глотки и дыхательного тракта), степень всасывания препарата определяется степенью кровоснабжения слизистой оболочки, общей дозой препарата, локализацией участка и продолжительностью аппликации. После нанесения на слизистую оболочку верхних дыхательных путей частично проглатывается и инактивируется в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ). Время достижения максимальной концентрации (TCmax) при нанесении на слизистую оболочку полости рта и верхних дыхательных путей — 10–20 мин. Связь с белками зависит от концентрации препарата и составляет 60–80% при концентрации препарата 1–4 мкг/мл (4,3–17,2 мкмоль/л). Распределяется быстро (T½ фазы распределения — 6–9 мин), сначала поступает в хорошо кровоснабжаемые ткани (сердце, лёгкие, мозг, печень, селезёнка), затем в жировую и мышечную ткани. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, секретируется с материнским молоком (40% от концентрации в плазме матери).

Метаболизируется в печени (на 90–95%) с участием микросомальных ферментов путём дезалкилирования аминогруппы и разрыва амидной связи с образованием менее активных по сравнению с лидокаином метаболитов (моноэтилглицинксилидин и глицинксилидин), T½ которых составляет 2 ч и 10 ч соответственно. При заболеваниях печени интенсивность метаболизма снижается и составляет от 50% до 10% от нормальной величины. Выводится с желчью и почками (до 10% в неизменённом виде). При хронической почечной недостаточности возможна кумуляция метаболитов.

На страницу препарата ЛИДОКАИН 4,6 М (СПРЕЙ)

Предыдущий пункт описания препарата ЛИДОКАИН 4,6 М (СПРЕЙ)

Следующий пункт описания препарата ЛИДОКАИН 4,6 М (СПРЕЙ)