ЛИДОКАИН - ДАЛЬХИМФАРМ - Фармакокинетика

При парентеральном введении степень абсорбции зависит от места введения и дозы. TCmax — 3 — 5 мин. Связь с белками плазмы — 50 — 80 %. Распределяется быстро (Т1/2 фазы распределения — 6-9 мин), сначала поступает в хорошо кровоснабжаемые ткани (сердце, лёгкие, мозг, печень, селезенка), затем в жировую и мышечную ткани. Проникает через гематоэнцефалический барьер, плацентарный барьер и в грудное молоко (40 % от концентрации в плазме матери).

Метаболизируется в печени (на 90 — 95 %) с участием цитохрома P450 путём дезалкилирования аминогруппы и разрыва амидной связи с образованием активных метаболитов (моноэтилглицинксилидин и глицинксилидин), Т1/2 которых составляет 2 ч и 10 ч соответственно. При заболеваниях печени интенсивность метаболизма снижается и составляет от 50 % до 10 % от нормальной величины. Т1/2 после в/в болюсного введения — 1,5 — 2 ч; у новорожденных — 3 ч. При длительной инфузии лидокаина в течение 24 — 48 ч Т1/2 значительно возрастает (до 3 ч). При нарушении функции печени Т1/2 увеличивается в 2 раза и более. При постоянной инфузии (без введения начальной насыщающей дозы) терапевтически эффективная концентрация (2 — 6 мкг/мл) достигается через 5 — 9 ч.

Выводится с желчью и почками (до 10 % в неизменённом виде). При хронической почечной недостаточности возможна кумуляция метаболитов. Подкисление мочи способствует увеличению выведения лидокаина.

На страницу препарата ЛИДОКАИН - ДАЛЬХИМФАРМ

Предыдущий пункт описания препарата ЛИДОКАИН - ДАЛЬХИМФАРМ

Следующий пункт описания препарата ЛИДОКАИН - ДАЛЬХИМФАРМ