ЛИДОКАИН (АМПУЛЫ) уколы - ФАРМСТАНДАРТ-УФАВИТА - Фармакокинетика

Абсорбция

Лидокаин быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, однако вследствие эффекта «первичного прохождения» через печень лишь небольшое его количество достигает системного кровотока.

Системная абсорбция лидокаина определяется местом введения, дозой и его фармакологическим профилем. Максимальная концентрация в крови достигается после межрёберной блокады, далее (в порядке снижения концентрации), после введения в поясничное эпидуральное пространство, плечевое сплетение и подкожные ткани.

Основным фактором, определяющим скорость абсорбции и концентрацию в крови, является общая введённая доза, независимо от участка введения. Имеется линейная зависимость между количеством введённого лидокаина и результирующей максимальной концентрацией в плазме крови.

Распределение

Лидокаин связывается с белками плазмы, включая он-кислый гликопротеин (АКГ) и альбумин. Степень связывания вариабельна, составляет приблизительно 66 %. Плазменная концентрация АКТ у новорождённых низкая, поэтому у них отмечается относительно высокое содержание свободной биологически активной фракции лидокаина.

Лидокаина проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, вероятно, посредством пассивной диффузии.

Метаболизм

Лидокаин метаболизируется в печени, около 90 % введённой дозы подвергается N-дезалкилированию с образованием моноэтилглицинксилидида (MEGX) и глицинксилида (GX), оба вносят вклад в терапевтические и токсические эффекты лидокаина.

Фармакологические и токсические эффекты MEGX и GX сопоставимы с таковыми лидокаина, но выражены слабее. GX обладает более длинным, чем лидокаин, периодом полувыведения (T½) (около 10 часов) и может кумулировать при многократном введении.

Метаболиты, образующиеся в результате последующего метаболизма, выводятся с мочой, содержание неизменного лидокаина в моче не превышает 10 %.Выведение

Терминальный период полувыведения лидокаина после внутривенного болюсного введения здоровым взрослым добровольцам составляет 1–2 часа. Терминальный период полувыведения GX составляет около 10 часов, MEGX — 2 часа.

Особые группы пациентов

Вследствие быстрого метаболизма на фармакокинетику лидокаина могут оказывать влияние состояния, нарушающие функцию печени. У пациентов с печёночной дисфункцией период полувыведения лидокаина может повышаться в 2 и более раз.

Нарушение функции почек не влияет на фармакокинетику лидокаина, но может приводить к кумуляции его метаболитов.

У новорожденных отмечается низкая концентрация АКГ, поэтому связь с белками плазмы может снижаться. Вследствие потенциально высокой концентрации свободной фракции применение лидокаина у наворожённых не рекомендуется.

На страницу препарата ЛИДОКАИН (АМПУЛЫ) - ФАРМСТАНДАРТ-УФАВИТА

Предыдущий пункт описания препарата ЛИДОКАИН (АМПУЛЫ) - ФАРМСТАНДАРТ-УФАВИТА

Следующий пункт описания препарата ЛИДОКАИН (АМПУЛЫ) - ФАРМСТАНДАРТ-УФАВИТА