ЛИДОКАИН (АМПУЛЫ) уколы - БИОХИМИК - Фармакокинетика

При парентеральном введении абсорбция полная (скорость абсорбции зависит от места введения и дозы). Время достижения максимальной концентрации (Тшах) при внутривенном введении - 3-5 минут. Связь с белками плазмы - 50-80 %. Распределяется быстро (период полураспределения фазы распределения - 6-9 мин), сначала поступает в хорошо кровоснабжаемые ткани (сердце, лёгкие, печень, селезенка), затем в жировую и мышечную ткани. Проникает через гематоэнцефалический барьер и плацентарный барьер, сек-ретируется с грудным молоком (40 % от концентрации в плазме матери). Период полувыведения (Т1/2) (после внутривенного болюсного введения) -1,5-2 ч; у новорожденных - 3 ч. При длительной инфузии лидокаина в течение 24-48 ч значительно возрастает (до 3 ч). При нарушении функции печени Т1/2 увеличивается в 2 раза и более. При постоянной инфузии (без введения начальной насыщающей дозы) терапевтически эффективная концентрация (2-6 мкг/мл) достигается через 5-9 ч.

Метаболизируется в печени (на 90-95 %) с участием микросомальных ферментов путем дезалкилирования аминогруппы и разрыва амидной связи с образованием активных метаболитов (моноэтилглицинксилидин и глицинкси-лидин), имеющих Т1/2 - 2 ч и 10 ч, соответственно. При заболеваниях печени интенсивность метаболизма снижается и составляет от 50 % до 10 % от нормальной величины.

Выводится с желчью (часть дозы подвергается реабсорбции в желудочно-кишечном тракте и почками (до 10 % в неизменённом виде). При хронической почечной недостаточности возможна кумуляция метаболитов. Подкисление мочи способствует увеличению выделения лидокаина.

На страницу препарата ЛИДОКАИН (АМПУЛЫ) - БИОХИМИК

Предыдущий пункт описания препарата ЛИДОКАИН (АМПУЛЫ) - БИОХИМИК

Следующий пункт описания препарата ЛИДОКАИН (АМПУЛЫ) - БИОХИМИК