ЛЕВОФЛОКСАЦИН - ФИРМА МЕДПОЛИМЕР - Фармакокинетика

После внутривенной 60-минутной инфузии левофлоксацина в дозе 500 мг здоровым добровольцам максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови составляла в среднем 6,2 мкг/мл.

Фармакокинетика левофлоксацина является линейной в диапазоне доз от 50 до 1000 мг.

При введении 500 мг левофлоксацина 1 или 2 раза в сутки равновесная концентрация в плазме крови достигается в течение 48 часов.

На 10-ый день внутривенного введения левофлоксацина в дозе 500 мг 1 раз в сутки Cmax левофлоксацина составляла (6,4 ± 0,8) мкг/мл, а минимальная концентрация левофлоксацина (концентрация перед введением очередной дозы) в плазме крови (Cmin) составляла (0,6 ± 0,2) мкг/мл.

На 10-ый день внутривенного введения левофлоксацина в дозе 500 мг 2 раза в сутки Cmax составляла (7,9 ± 1,1) мкг/мл, a Cmin составляла (2,3 ± 0,5) мкг/мл.

Распределение

Связывание с белками плазмы крови составляет 30–40 %. Объём распределения левофлоксацина составляет в среднем 100 л после однократного и многократного внутривенного введения 500 мг, что указывает на хорошее проникновение (пенетрацию) левофлоксацина в органы и ткани организма человека.

Проникновение в слизистую оболочку бронхов, жидкость эпителиальной выстилки, альвеолярные макрофаги

Левофлоксацин хорошо проникает в слизистую оболочку бронхов, жидкость эпителиальной выстилки, альвеолярные макрофаги. Коэффициенты пенетрации в слизистую оболочку бронхов и жидкость эпителиальной выстилки, по сравнению с концентрацией в плазме крови, составляют 1,1–1,8 и 0,8–3,0 соответственно.

Проникновение в лёгочную ткань

Левофлоксацин хорошо проникает в лёгочную ткань, с коэффициентами пенетрации 2,0-5,0 по сравнению с концентрацией в плазме крови.

Проникновение в альвеолярную жидкость

Левофлоксацин хорошо проникает в альвеолярную жидкость с коэффициентом пенетрации 1,0 по сравнению с концентрациями в плазме крови. При введении левофлоксацина в дозе 500 мг 1 или 2 раза в сутки в течение 3-х дней максимальные концентрации левофлоксацина в альвеолярной жидкости достигались через 2–4 часа после введения и составляли 4,0 и 6,7 мкг/мл соответственно.

Проникновение в костную ткань

Левофлоксацин хорошо проникает в кортикальную и губчатую костную ткань, как в проксимальных, так и в дистальных отделах бедренной кости с коэффициентом пенетрации (костная ткань/плазма крови) 0,1–3,0.

Проникновение в спинномозговую жидкость

Левофлоксацин плохо проникает в спинномозговую жидкость.

Проникновение в ткань предстательной железы

Левофлоксацин хорошо проникает в ткань предстательной железы (среднее соотношение концентраций предстательная железа/плазма крови составляло 1,84).

Концентрации в моче

В моче создаются высокие концентрации левофлоксацина, в несколько раз превышающие концентрации левофлоксацина в плазме крови.

Метаболизм

Левофлоксацин в незначительной степени (5 % от принятой дозы) метаболизируется с образованием деметиллевофлоксацина и левофлоксацин-N-оксида, которые выводятся почками. Левофлоксацин является стереохимически стабильным и не подвергается хиральным превращениям.

Выведение

После внутривенного введения левофлоксацин относительно медленно выводится из плазмы крови (период полувыведения [T½] — 6–8 часов), преимущественно, через почки (более 85 % принятой дозы). Общий клиренс левофлоксацина после однократного введения дозы 500 мг составлял (175 ± 29,2) мл/мин.

Отсутствие существенных различий в фармакокинетике левофлоксацина при его внутривенном введении и приёме внутрь подтверждает тот факт, что приём внутрь и внутривенный путь введения являются взаимозаменяемыми.

Фармакокинетика у отдельных групп пациентов

Фармакокинетика левофлоксацина у мужчин и женщин не различается.

Фармакокинетика у пациентов пожилого возраста не отличается от таковой у молодых пациентов, за исключением различий фармакокинетики, связанных с изменениями клиренса креатинина (КК).

При почечной недостаточности фармакокинетика левофлоксацина изменяется. По мере ухудшения функции почек выведение через почки и почечный клиренс уменьшаются, а T½ увеличивается.

На страницу препарата ЛЕВОФЛОКСАЦИН - ФИРМА МЕДПОЛИМЕР

Предыдущий пункт описания препарата ЛЕВОФЛОКСАЦИН - ФИРМА МЕДПОЛИМЕР

Следующий пункт описания препарата ЛЕВОФЛОКСАЦИН - ФИРМА МЕДПОЛИМЕР