ЛЕВОФЛОКСАЦИН-ТЕВА (ТАБЛЕТКИ) - Фармакокинетика

Всасывание. При приёме внутрь левофлоксацин быстро и практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). При разовой дозе 500 мг максимальная концентрация (Сmax) в плазме крови достигается через 1-2 ч. Абсолютная биодоступность 99-100 %. Прием пищи незначительно влияет на скорость и полноту всасывания. Равновесное состояние концентрации левофлоксацина в плазме крови при приёме 500 мг левофлоксацина I или 2 раза в сутки достигается в течение 48 ч.

Распределение. Связь с белками плазмы составляет 30-40 %. Объём распределения левофлоксацина составляет примерно 100 л, что указывает на хорошее проникновение левофлоксацина в органы и ткани организма человека: лёгкие, слизистую оболочку бронхов, мокроту, органы мочевыделительной системы, половые органы, костную ткань, предстательную железу, полиморфно-ядерные лейкоциты, альвеолярные макрофаги, в незначительных количествах проникает в ликвор. При приёме внутрь 500 мг 2 раза в сутки отмечается незначительное накопление препарата в организме.

Метаболизм. В печени небольшая часть левофлоксацина метаболизируется с образованием деметиллевофлоксацина и N-оксид левофлоксацина. Молекула левофлоксацина стереохимически стабильна и не подвержена хиральной инверсии. Выведение. После приёма в разовой дозе 500 мг период полувыведения (T½) составляет 6- 8 ч. Выводится преимущественно почками путём клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Более 85 % дозы выводится почками в неизменённом виде. Менее 5 % дозы секретируется почками в виде метаболитов.

Фармакокинетики в особых клинических случаях

Фармакокинетика левофлоксацина у мужчин и женщин не различается.

Фармакокинетика у пациентов пожилого возраста не отличается от таковой у молодых пациентов, за исключением различий фармакокинетики, связанных с различиями в клиренсе креатинина (КК).

При почечной недостаточности фармакокинетика левофлоксацина изменяется. По мере снижения функции почек выведение через почки и почечный клиренс (Clr) снижаются, а T½ увеличивается.

Фармакокинетика при почечной недостаточности после однократного приёма внутрь 500 мг левофлоксацина представлена в таблице № 1.

Таблица № 1

На страницу препарата ЛЕВОФЛОКСАЦИН-ТЕВА (ТАБЛЕТКИ)

Предыдущий пункт описания препарата ЛЕВОФЛОКСАЦИН-ТЕВА (ТАБЛЕТКИ)

Следующий пункт описания препарата ЛЕВОФЛОКСАЦИН-ТЕВА (ТАБЛЕТКИ)