ЛЕВОФЛОКС-РОУТЕК - инструкция по применению

Навигация по инструкции препарата

1. Регистрационный номер
2. Торговое наименование
3. Международное непатентованное наименование
4. Лекарственная форма
5. Состав
6. Описание
7. Фармакотерапевтическая группа
8. Код АТХ
9. Фармакодинамика
10. Фармакокинетика
11. Показания к применению
12. Противопоказания
13. С осторожностью
14. Способ применения и дозы
15. Побочное действие
16. Передозировка
17. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
18. Особые указания
19. Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
20. Форма выпуска
21. Хранение
22. Срок годности
23. Условия отпуска из аптек
24. Производитель

Регистрационный номер

ЛП-001183

Торговое наименование

Левофлокс-Роутек

Международное непатентованное наименование

Левофлоксацин

Лекарственная форма

раствор для инфузий

Состав

Состав на 100 мл:

Действующее вещество:

Левофоксацина гемигидрат 512,500 мг (в пересчёте на левофлоксацин) 500,000 мг.

Вспомогательные вещества: натрия хлорид 900,000 мг, динатрия эдетата дигидрат 5,000 мг, хлористоводородная кислота q.s. до pH 3,8-5,8, вода для инъекций до 100 мл.

Состав на 1 мл:

Левофоксацина гемигидрат 5,125 мг (в пересчёте на левофлоксацин) 5,000 мг.

Вспомогательные вещества: натрия хлорид 9,000 мг, динатрия эдетата дигидрат 0,050 мг, хлористоводородная кислота q.s. до pH 3,8-5,8, вода для инъекций до 1 мл.

Описание

Прозрачный раствор светло-жёлтого или светло-жёлтого с зеленоватым оттенком цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Противомикробное средство - фторхинолон

Код АТХ

J01MA12

Фармакодинамика

Противомикробный препарат из группы фторхинолонов, левовращающий изомер офлоксацина. Обладает широким спектром противомикробного действия.

Левофлоксацин блокирует ДНК-гиразу (топоизомеразу II) и топоизомеразу IV, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, ингибирует синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах бактерий.

Эффективен в отношении большинства штаммов микроорганизмов in vitro и in vivo. К левофлоксацину чувствительны (минимальная подавляющая концентрация (МПК) меньше или равна 2 мг/л):

аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus spp. (в том числе Enterococcus faecalis), Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp. (коагулазоотрицательные метициллинчувствительные/умеренно чувствительные штаммы), включая Staphylococcus aureus (метициллинчувствительные штаммы), Staphylococcus epidermidis (метициллинчувствительные штаммы), Staphylococcus spp. (лейкотоксинсодержащие);

Streptococcus spp. групп С и G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (пенициллинчувствительные/умеренно чувствительные/резистентные штаммы), Streptococcus pyogenes, Streptococcus spp. группы viridans (пенициллинчувствительные/резистентные штаммы);

аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Acinetobacter spp. (в том числе Acinetobacter baumannii), Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter spp. (в том числе Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (ампициллинчувствительные/резистентные штаммы), Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp. (в том числе Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis (продуцирующие и непродуцирующие бета-лактамазу штаммы), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу штаммы), Neisseria meningitidis, Pasteurella spp. (в том числе Pasteurella canis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (в том числе Providencia rettgeri, Providencia stuartii), Pseudomonas spp. (в том числе Pseudomonas aeruginosa), Serratia spp. (в том числе Serratia marcescens), Salmonella spp.;

анаэробные микроорганизмы: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp., Veilonella spp.;

др. микроорганизмы: Bartonella spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella spp. (в том числе Legionella pneumophila), Mycobacterium spp. (в том числе Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis), Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Rickettsia spp., Ureaplasma urealyticum.

Умеренно чувствительные микроорганизмы (МПК равна 4 мг/л):

аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium urealyticum, Corynebacterium xerosis, Enterococcus faecium, Staphylococcus epidermidis (метициллинрезистентные штаммы), Staphylococcus haemolyticus (метициллинрезистентные штаммы);

аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Burkholderia cepacia, Campilobacter jejuni, Campilobacter coli;

анаэробные микроорганизмы: Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus, Bacteroides ovatus, Prevotella spp., Porphyromonas spp.

Устойчивые микроорганизмы (МПК равна или более 8 мг/л):

аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium jeikeium, Staphylococcus aureus (метициллинрезистентные штаммы), прочие Staphylococcus spp. (коагулазоотрицательные метициллинрезистентные штаммы);

аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Alcaligenes xylosoxidans;

др. микроорганизмы: Mycobacterium avium.

Фармакокинетика

Связывание с белками — 30-40 %. При применении в дозе 500 мг два раза в день может наблюдаться кумуляция в небольшой степени. Равновесные концентрации достигаются через 3 дня после начала применения.

Хорошо проникает в органы и ткани: лёгкие, слизистую оболочку бронхов, мокроту, органы мочевыделительной системы, половые органы, костную ткань, предстательную железу, полиморфноядерные лейкоциты, альвеолярные макрофаги.

Левофлоксацин плохо проникает в цереброспинальную жидкость.

Средние концентрации в моче через 8-12 часов после однократного введения 150, 300 или 500 мг левофлоксацина составили, соответственно, 44, 91 и 200 г/л.

В печени небольшая часть левофлоксацина подвергается метаболизму с образованием десметиллевофлоксацина и N-оксид левофлоксацина, которые составляют < 5 % от выводимого почками левофлоксацина.

После введения в однократной дозе 500 мг период полувыведения (Т1/2) составляет 6-8 ч. Выводится из организма преимущественно почками путём клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Менее 5 % левофлоксацина экскретируется в виде метаболитов. В неизменённом виде почками в течение 24 часов выводится 70 % и за 48 часов — 87 %.

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к левофлоксацину микроорганизмами:

- инфекции нижних дыхательных путей (обострения хронического бронхита, внебольничная пневмония);

- острый верхнечелюстной синусит;

- неосложненные инфекции мочевыводящих путей;

- осложненные инфекции мочевыводящих путей (в том числе острый пиелонефрит);

- инфекции кожи и мягких тканей (нагноившиеся атеромы, абсцесс, фурункулы);

- хронический бактериальный простатит;

- комплексная терапия лекарственно-устойчивых форм туберкулёза.

Противопоказания

- повышенная чувствительность к левофлоксацину, любому другому компоненту препарата или другим препаратам из группы хинолонов;

- эпилепсия;

- поражение сухожилий при ранее проводившемся лечении хинолонами;

- миастения gravis;

- беременность;

- период лактации;

- детский и подростковый возраст (до 18 лет).

С осторожностью

Пожилой возраст (высокая вероятность наличия сопутствующего снижения функции почек), дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, предрасположенность к судорожным реакциям (атеросклероз сосудов головного мозга, нарушения мозгового кровообращения (в анамнезе), органические заболевания центральной нервной системы), почечная недостаточность, синдром врожденного удлинения интервала Q–T, заболевания сердца (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия), электролитный дисбаланс (например, при гипокалиемии, гипомагниемии), сахарный диабет, психозы и др. психические нарушения в анамнезе, печёночная порфирия, одновременный прием лекарственных средств, удлиняющих интервал Q-T (антиаритмические IA и III классов, трициклические и тетрациклические антидепрессанты, нейролептики, макролиды, противогрибковые, производные имидазола, некоторые антигистаминные, в том числе астемизол, терфенадин, эбастин) и снижающих порог судорожной готовности головного мозга (фенбуфен, теофиллин), у пациентов с тяжелыми нежелательными реакциями на другие фторхинолоны (такие, как тяжёлые неврологические реакции), пациенты женского пола.

Способ применения и дозы

Препарат вводят внутривенно капельно. Длительность внутривенного вливания 500 мг левофлоксацина (100 мл инфузионного раствора) должна составлять не менее 60 мин.

Дозы определяются характером и тяжестью инфекции, а также чувствительностью предполагаемого возбудителя.

Пациентам с нормальной функцией почек (клиренс креатинина (КК) > 50 мл/мин) рекомендуется следующий режим дозирования препарата:

- обострение хронического бронхита: по 250-500 мг левофлоксацина 1 раз в сутки в течение 7-10 дней;

- внебольничная пневмония: по 500 мг левофлоксацина 1-2 раза в сутки в течение 7-14 Дней;

- острый верхнечелюстной синусит: по 500 мг левофлоксацина 1 раз в сутки в течение 10- 14 дней;

- неосложненные инфекции мочевыводящих путей: по 250 мг левофлоксацина 1 раз в сутки в течение 3 дней;

- осложненные инфекции мочевыводящих путей: по 500 мг левофлоксацина 1 раз в сутки — 7-14 дней;

- пиелонефрит: по 500 мг левофлоксацина 1 раз в сутки — 7-10 дней;

- инфекции кожи и мягких тканей: по 500 мг левофлоксацина 1-2 раза в сутки в течение 7- 14 дней;

- хронический бактериальный простатит: по 500 мг левофлоксацина 1 раз в сутки в течение 28 дней;

- комплексная терапия лекарственно-устойчивых форм туберкулёза: по 500 мг левофлоксацина 1-2 раза в сутки до 3-х месяцев.

Для пациентов пожилого возраста не требуется коррекция режима дозирования, за исключением случаев снижения КК до 50 мл/мин и ниже.

Пациентам с нарушенной функцией почек (КК <50 мл/мин) рекомендуется следующий режим дозирования препарата:

При нарушении функции печени коррекция дозы не требуется, так как левофлоксацин метаболизируется в печени в незначительной степени.

В зависимости от состояния больного через несколько дней лечения можно перейти от внутривенного капельного введения на прием той же дозы препарата в форме, предназначенной для приёма внутрь.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: стоматит, тошнота, рвота, диарея (в том числе с кровью), нарушение пищеварения, боль в животе, псевдомембранозный колит, повышение активности «печеночных» трансаминаз, гипербилирубинемия, острая печёночная недостаточность иногда с фатальным исходом, желтуха, метеоризм, запор, панкреатит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, удлинение интервала QT на кардиограмме, снижение артериального давления, сосудистый коллапс, мерцательная аритмия, ощущение сердцебиения, желудочковые нарушения ритма, желудочковая тахикардия типа «пируэт», которые могут приводить к остановке сердца, доброкачественная внутричерепная гипертензия.

Со стороны обмена веществ: гипогликемия (повышение аппетита, повышенное потоотделение, дрожь, нервозность), гипогликемическая кома, гипергликемия (сухость во рту, жажда, повышенное мочеиспускание, усталость, затуманенное зрение, сухость или зуд кожи, аритмия), повышение активности щелочной фосфатазы и гамма- глутамилтрансферазы.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, обморок, сонливость, тремор, парестезии, судороги, периферическая сенсорная нейропатия, периферическая сенсорно-моторная нейропатия, двигательные расстройства, экстрапирамидные расстройства, бессонница, беспокойство, спутанность сознания, галлюцинации, депрессия, нарушения сна, ночные кошмары, ажитация, нарушения психики с нарушениями поведения с причинением себе вреда, включая суицидальные мысли и суицидальные попытки, тревога, паранойя.

Со стороны органов чувств: нарушения зрения, преходящая потеря зрения, потеря слуха, обоняния, вкусовой и тактильной чувствительности, вертиго, звон в ушах.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия, тендинит, мышечная слабость, разрыв сухожилий, рабдомиолиз, разрыв связок, разрыв мышц, артрит.

Со стороны мочевыделительной системы: гиперкреатининемия, интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность.

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, эозинофилия, нейтропения, тромбоцитопения, панцитопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, геморрагии.

Аллергические реакции: зуд и гиперемия кожи, сыпь, крапивница, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), экссудативная многоформная эритема, бронхоспазм, аллергический пневмонит, отёк кожи и слизистых оболочек, ангионевротический отёк, анафилактический шок, анафилактоидный шок, васкулит.

Прочие: анорексия, астения, обострение порфирии, фотосенсибилизация, стойкая лихорадка, лейкоцитокластический васкулит, развитие суперинфекции, одышка, гипергидроз, повышение температуры тела.

Местные реакции: боль, покраснение в месте введения, флебит.

Передозировка

Симптомы: проявляются преимущественно со стороны центральной нервной системы (спутанность сознания, головокружение, нарушения сознания и судороги).

Кроме того, могут отмечаться желудочно-кишечные расстройства (например, тошнота) и эрозивные поражения слизистых оболочек желудочно-кишечного тракта, удлинение интервала Q-T. Лечение: симптоматическое. Диализ неэффективен. Специфический антидот не известен.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Нестероидные противовоспалительные препараты, теофиллин повышают риск развития судорог.

Прием глюкокортикостероидов повышает риск разрыва сухожилий (особенно в пожилом возрасте).

Циметидин и лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, замедляют выведение левофлоксацина.

Раствор для инфузий совместим с 0,9 % раствором натрия хлорида, 5 % раствором декстрозы, 2,5 % раствором Рингера с декстрозой, комбинированными растворами для парентерального питания (аминокислоты, углеводы, электролиты).

Нельзя смешивать с гепарином и растворами, имеющими щелочную реакцию (например, с раствором натрия гидрокарбоната).

У больных сахарным диабетом, получающих пероральные гипогликемические средства или инсулин, на фоне введения левофлоксацина возможны гипо- и гипергликемические состояния, поэтому рекомендуется тщательный контроль концентрации глюкозы в крови. Левофлоксацин усиливает антикоагулянтную активность варфарина.

Алкоголь может усиливать побочные эффекты со стороны центральной нервной системы (головокружение, сонливость).

Левофлоксацин увеличивает период полувыведения циклоспорина.

При одновременном применении с препаратами, удлиняющими интервал Q-T (антиаритмические IA и III классов, трициклические и тетрациклические антидепрессанты, нейролептики, макролиды, противогрибковые, производные имидазола, некоторые антигистаминные, в том числе астемизол, терфенадин, эбастин) возможно удлинение интервала Q-T.

Особые указания

При нормализации температуры тела рекомендуется продолжать лечение не менее 48-72 ч.

Следует соблюдать рекомендованную продолжительность введения: 500 мг левофлоксацина (100 мл инфузионного раствора) в течение не менее 60 мин. Во время инфузии может наблюдаться усиленное сердцебиение, транзиторное снижение артериального давления, в редких случаях — сосудистый коллапс. Если во время инфузии наблюдается выраженное снижение артериального давления, введение прекращают.

Во время лечения необходимо избегать солнечного и искусственного ультрафиолетового облучения во избежание повреждения кожных покровов (фотосенсибилизация).

При появлении признаков тендинита, аллергических реакций левофлоксацин немедленно отменяют и назначают соответствующее лечение.

Следует иметь в виду, что у пациентов с предрасположенностью к судорожным реакциям (атеросклероз сосудов головного мозга, нарушения мозгового кровообращения (в анамнезе), органические заболевания центральной нервной системы, поражение головного мозга в анамнезе (инсульт или тяжёлая травма));

у пациентов, принимающих одновременно нестероидные противовоспалительные препараты, теофиллин, повышается риск развития судорог;

при недостаточности глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы -риск развития гемолиза эритроцитов.

Развившаяся во время или после лечения левофлоксацином диарея, особенно тяжёлая, упорная и/или с кровью может быть симптомом псевдомембранозного колита, вызываемого Clostridium difficile. В случае подозрения на развитие псевдомембранозного колита лечение левофлоксацином следует немедленно прекратить и начать специфическую антибактериальную терапию. Применение препаратов, тормозящих перистальтику кишечника, противопоказано.

Во время лечения следует избегать употребления алкоголя.

При одновременном применении с варфарином необходим тщательный мониторинг протромбинового времени и других показателей коагуляции.

Так как левофлоксацин экскретируется главным образом почками, у пациентов с нарушением функции почек требуется обязательный контроль за функцией почек, а также коррекция режима дозирования.

Сообщалось об очень редких случаях удлинения интервала Q-T у пациентов, получавших фторхинолоны, включая левофлоксацин. При применении фторхинолонов, включая левофлоксацин, следует соблюдать осторожность у пациентов с известными факторами риска удлинения интервала Q-T: пожилой возраст;

нарушение электролитного баланса (гипокалиемия, гипомагниемия);

синдром врождённого удлинения интервала Q-T; заболевания сердца (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия);

одновременный прием лекарственных средств, способных удлинять интервал Q-T.

У пациентов, получающих фторхинолоны, включая левофлоксацин, отмечалась сенсорная и сенсорно-моторная периферическая нейропатия, начало которой может быть быстрым. Если у пациента появляются симптомы нейропатии, применение левофлоксацина должно быть прекращено. Это минимизирует возможный риск развития необратимых изменений. Госпитальные инфекции, вызванные Pseudomonas aeruginosa, могут потребовать комбинированного лечения.

Как и при применение других противомикробных препаратов, применение левофлоксацина, особенно в течение длительного времени, может приводить к усиленному размножению нечувствительных к нему микроорганизмов и развитию суперинфекции. Сообщалось о случаях развития печеночного некроза, включая развитие фатальной печёночной недостаточности при применении левофлоксацина. Необходимо прекращение применения препарата и срочно обратиться к врачу в случае появления признаков и симптомов поражения печени, таких как анорексия, желтуха, потемнение мочи, зуд и боль в животе. Пациенты пожилого возраста и пациенты женского пола могут быть более чувствительными к препаратам, удлиняющим интервал QT. Поэтому следует с осторожностью применять фторхинолоны, в том числе левофлоксацин, у данной категории пациентов. Как и при применении других хинолонов, при применении левофлоксацина наблюдались случаи развития гипергликемии и гипогликемии, особенно у пациентов с сахарным диабетом, получающих одновременно лечение пероральными гипогликемическими препаратами или препаратами инсулина. Сообщалось о случаях развития гипогликемической комы. У пациентов с сахарным диабетом требуется мониторинг концентрации глюкозы в крови. При развитии психотических реакций, которые в редких случаях прогрессируют до развития суицидальных мыслей и нарушения поведения с причинением себе вреда, лечение левофлоксацином следует прекратить и назначить соответствующее лечение. При развитии любых нарушений зрения необходима немедленная консультация офтальмолога. У пациентов, принимающих левофлоксацин, определение опиатов в моче может приводить к ложноположительным результатам, которые следует подтверждать более специфическими методами. Левофлоксацин может ингибировать рост Mycobacterium tuberculosis и приводить в дальнейшем к ложноотрицательным результатам бактериологического диагноза туберкулёза.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении автомобилем и потенциально опасными механизмами из-за возможного появления головокружения, сонливости, скованности и расстройства зрения, что может привести к замедлению скорости психомоторной реакций и снижению способности к концентрации внимания.

Форма выпуска

Раствор для инфузий 5 мг/мл.

По 100 мл препарата во флакон из полиэтилена низкой плотности с крышкой из полиэтилена низкой плотности.

- Флакон в запаянном полипропиленовом пакете вместе с инструкцией но применению помещают в картонную пачку.

- Флакон в запаянном полипропиленовом пакете вместе с системой одноразовой для внутривенного введения растворов со встроенным барьером вентиляции против бактерий «Евродрип» и инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Хранение

В защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.

Не использовать препарат после даты, указанной на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Производитель

SCAN BIOTECH, Ltd.,

Индия

Ссылки на отдельные разделы инструкции препарата ЛЕВОФЛОКС-РОУТЕК