ЛЕВОЦЕТИРИЗИН-ТЕВА - Фармакокинетика

Фармакокинетические параметры левоцетиризина меняются линейно и практически не отличаются от фармакокинетики цетиризина.

Всасывание. После приема внутрь левоцетиризин быстро всасывается в желудочно- кишечном тракте. Прием пищи не влияет на степень абсорбции, хотя скорость её уменьшается. После однократного приема внутрь в терапевтической дозе максимальная концентрация (Сmax) в плазме крови у взрослых достигается через 0,9 ч и составляет 207 нг/мл, после повторного приема в дозе 5 мг/сут - 308 нг/мл. Биодоступность составляет 100 %.

Распределение. Равновесная концентрация достигается через 2 суток. Связывание левоцетиризина с белками плазмы составляет 90 %. Объём распределения препарата составляет 0,4 л/кг.

Метаболизм. Менее 14 % метаболизируется в печени путем включения процессов окисления ароматических соединений, N- и О-деалкилирования и конъюгации таурина. Деалкилирование происходит в присутствии изофермента CYP3A4, а в окислении ароматических соединений участвуют многочисленные и/или не идентифицированные изоферменты Р450. Левоцетиризин не оказывает влияния на активность изоферментов CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 и CYP3A4 в концентрации значительно превышающей Сmax после приема внутрь дозы 5 мг. Из-за низкого уровня метаболизма и отсутствия метаболического потенциала взаимодействие левоцетиризина с другими лекарственными препаратами представляется маловероятным.

Выведение. У взрослых период полувыведения (T½) составляет 7,9±1,9 ч, общий клиренс - 0,63 мл/мин/кг. Полностью выводится из организма в течение 96 ч. Около 85,4 % дозы выводится почками в неизменённом виде путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции;

около 12,9 % выводится с калом.

Фармакокинетика в особых клинических случаях. У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) менее 40 мл/мин) клиренс левоцетиризина уменьшается, a T½ увеличивается (у пациентов, находящихся на гемодиализе, общий клиренс снижается на 80 %), что требует соответствующего изменения режима дозирования. Менее 10 % левоцетиризина удаляется в ходе стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа.

У детей младшей возрастной группы T½ уменьшается.

На страницу препарата ЛЕВОЦЕТИРИЗИН-ТЕВА

Предыдущий пункт описания препарата ЛЕВОЦЕТИРИЗИН-ТЕВА

Следующий пункт описания препарата ЛЕВОЦЕТИРИЗИН-ТЕВА