ЛЕТРОЗОЛ - Р-ФАРМ - Фармакокинетика

Летрозол быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), биодоступность — около 9,9 %. Прием пищи незначительно снижает скорость абсорбции. Время достижения максимальной концентрации летрозола в крови (TCmax) — примерно 1 ч при приёме летрозола натощак и около 2 ч при приёме с пищей. Равновесная концентрация достигается через 2-6 недель ежедневного приёма в суточной дозе 2.5 мг. Связь с белками плазмы (преимущественно с альбумином) — около 60 %. Концентрация летрозола в эритроцитах — около 80 % от таковой в плазме крови. Кажущийся объём распределения в равновесном состоянии — около 1.5-2 л/кг.

При длительном применении кумуляции не наблюдается.

В значительной степени подвергается метаболизму под действием изоферментов

CYP3А4 и CYP2A6 с образованием фармакологически неактивного карбинолового соединения.

Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, в меньшей степени кишечником. Период полувыведения (Т1/2) — около 48 ч.

При умеренно выраженной печёночной недостаточности (класс В по классификации Чайлд-Пью) отмечалось повышение площади под кривой «концентрация–время» (AUC) на 37 %, однако это повышение остается в пределах диапазона значений, которые отметается у лиц без нарушений функции печени. У больных с циррозом печени и при тяжёлой печёночной недостаточности (класс С по классификации Чайлд-Пью) AUC повышается на 95%и Т1/2 на 187%.

На страницу препарата ЛЕТРОЗОЛ - Р-ФАРМ

Предыдущий пункт описания препарата ЛЕТРОЗОЛ - Р-ФАРМ

Следующий пункт описания препарата ЛЕТРОЗОЛ - Р-ФАРМ