ЛЕТРОЗОЛ (ТАБЛЕТКИ) - Фармакодинамика

Противоопухолевое средство, нестероидный селективный ингибитор ароматазы — фермента синтеза эстрогенов, оказывает антиэстрогенное действие. У женщин в постменопаузальном периоде эстрогены образуются преимущественно при участии фермента ароматазы, который превращает андрогены, синтезирующиеся в надпочечниках (в первую очередь андростендион и тестостерон), в эстрон и эстрадиол. Летрозол снижает активность ароматазы за счёт высокоспецифичного конкурентного связывания с простетической группой этого фермента — гемом цитохрома Р450. В результате блокируется синтез эстрогенов, как в периферической, так и в опухолевой тканях.

Ежедневный прием летрозола в суточной дозе 0,1 — 5 мг приводит к снижению концентрации эстрадиола, эстрона и эстрона сульфата в плазме крови на 75 — 95 % от исходного уровня. Максимальная супрессия синтеза эстрогенов достигается на 2 — 3 день терапии препаратом и поддерживается на протяжении всего лечения.

У женщин при эстрогензависимых злокачественных опухолях молочной железы, развившихся в период менопаузы, препарат, снижая концентрацию циркулирующих эстрогенов и подавляя их синтез в опухолевой ткани, приводит к регрессии опухолей (в 23 % случаев) и уменьшению числа рецидивов и смертности.

Адъювантная терапия летрозолом ранних стадий рака молочной железы снижает риск прогрессирования, увеличивает выживаемость без признаков заболевания в течение 5 лет, снижает риск развития опухоли другой молочной железы.

Продлённая адъювантная терапия летрозолом снижает риск прогрессирования на 42 %. Терапия летрозолом снижает смертность среди пациенток с вовлечением лимфатических узлов на 40 %.

Обладая высокой специфичностью в отношении фермента ароматазы, летрозол не вызывает нарушений синтеза стероидных гормонов в надпочечниках, поэтому дополнительного назначения глюкокортикоидов и минералокортикоидов не требуется. Супрессия биосинтеза эстрогенов не приводит к накоплению андрогенов, являющихся предшественниками эстрогенов. На фоне терапии летрозолом не наблюдалось изменений концентраций лютеинизирующего и фолликулостимулирующего гормонов в плазме крови, а также изменений функции щитовидной железы, изменений липидного профиля, повышения частоты инфарктов миокарда и инсультов.

На страницу препарата ЛЕТРОЗОЛ (ТАБЛЕТКИ)

Предыдущий пункт описания препарата ЛЕТРОЗОЛ (ТАБЛЕТКИ)

Следующий пункт описания препарата ЛЕТРОЗОЛ (ТАБЛЕТКИ)