ЛЕТИЗЕН (ТАБЛЕТКИ) - инструкция по применению

Навигация по инструкции препарата

1. Регистрационный номер
2. Торговое наименование
3. Международное непатентованное наименование
4. Лекарственная форма
5. Состав
6. Описание
7. Фармакотерапевтическая группа
8. Код АТХ
9. Фармакодинамика
10. Фармакокинетика
11. Показания к применению
12. Противопоказания
13. С осторожностью
14. Применение при беременности и в период грудного вскармливания
15. Способ применения и дозы
16. Побочное действие
17. Передозировка
18. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
19. Особые указания
20. Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
21. Форма выпуска
22. Хранение
23. Срок годности
24. Условия отпуска из аптек
25. Производитель

Регистрационный номер

П N013437/01

Торговое наименование

Летизен

Международное непатентованное наименование

Цетиризин

Лекарственная форма

таблетки, покрытые плёночной оболочкой

Состав

1 таблетка содержит:

Описание

Круглые, слегка двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой белого цвета, с риской.

Фармакотерапевтическая группа

Противоаллергическое средство - H1-гистаминовых рецепторов блокатор

Код АТХ

R06AE07

Фармакодинамика

Цетиризин — конкурентный антагонист гистамина и метаболит гидроксизина. Цетиризин избирательно блокирует периферические H1-гистаминовые рецепторы. Влияет на «раннюю» гистаминозависимую стадию аллергических реакций, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления «поздней» стадии аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, нейтрофилов и базофилов, стабилизирует мембраны тучных клеток.

Устраняет кожную реакцию на введение гистамина, специфических аллергенов, а также на охлаждение (при холодовой крапивнице).

Снижает гистамининдуцированную бронхоконстрикцию при бронхиальной астме легкого течения.

Обладает противоаллергическим, противозудным и противоэкссудативным действием.

Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отёка тканей.

Оказывает слабое антихолинэргическое и антисеротониновое действие.

В терапевтических дозах обычно не вызывает седативного эффекта.

Действие цетиризина начинается через 20 мин после приёма внутрь. Максимальный эффект проявляется через 1 час после приёма внутрь и продолжается более 24 ч. На фоне курсового лечения толерантности к антигистаминному действию цетиризина не развивается. После прекращения лечения действие сохраняется до 3 суток.

Фармакокинетика

Цетиризин обладает линейной фармакокинетикой в диапазоне доз от 5 до 60 мг. Быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ);

всасывание — 70 %. Достигает максимальной концентрации (Сmах) в плазме крови (около 300 нг/мл) через 1 ч после приёма внутрь, а равновесной концентрации — через 3 дня применения. При длительном применении в организме не накапливается. Период полувыведения (T½) составляет примерно 10 ч.

Степень всасывания цетиризина не зависит от приёма пищи, но скорость всасывания может снижаться. Биодоступность цетиризина при приёме внутрь в форме таблеток или раствора одинакова.

Объём распределения цетиризина очень небольшой, по сравнению с другими антигистаминных и препаратами, и составляет примерно 0,5 л/кг. В плазме крови примерно 93 % цетиризина связывается с альбумином.

Менее 14 % препарата метаболизируется в печени путём О-дезалкилирования с образованием фармакологически неактивного метаболита.

Цетиризин не подвергается активному метаболизму при эффекте «первого» прохождения через печень. В неизменённом виде цетиризин выводится почками, а метаболиты — с желчью через кишечник. В небольшом количестве секретируется в грудное молоко.

Особые группы пациентов

Пожилые пациенты

У пожилых пациентов T½ увеличен на 50 %, а клиренс снижен на 40 %. Замедленное выведение является преимущественно результатом сниженного общего клиренса цетиризина, который зависит от функции почек.

Дети

У детей цетиризин достигает более высокой концентрации в плазме крови и быстрее выводится из организма. Общий клиренс выше, примерно, на 33 %, а T½ короче на 33 % и составляет 6 ч у детей в возрасте 6-12 лет.

Нарушение функции почек

У здоровых добровольцев и пациентов с лёгкими нарушениями функции почек (клиренс креатинина (КК) более 40 мл/мин) фармакокинетика цетиризина одинакова. У пациентов с умеренными нарушениями функции почек T½ увеличен в 3 раза, а клиренс снижен на 70 % по сравнению с добровольцами с нормальной функцией почек. Пациентам с умеренными или выраженными нарушениями функции почек необходима коррекция дозы. У пациентов, находящихся на гемодиализе (КК менее 7 мл/мин) после однократного применения цетиризина внутрь T½ увеличивается в 3 раза, а клиренс снижен на 70 % по сравнению со здоровыми добровольцами. Только 9,4 % дозы выводится из организма при гемодиализе.

Нарушение функции печени

У пациентов с циррозом печени, получавших 10 или 20 мг цетиризина в качестве однократной дозы, отмечалось увеличение T½ на 50 % и снижение клиренса на 40 % по сравнению со здоровыми людьми. Изменение дозы необходимо только тем пациентам с заболеваниями печени, у которых имеются сопутствующие нарушения функции почек.

Показания к применению

- Сезонный и круглогодичный аллергический ринит и конъюнктивит;

- поллиноз (сенная лихорадка);

- крапивница (в том числе хроническая идиопатическая);

- зудящие аллергические дерматозы;

- отёк Квинке.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к цетиризину, гидроксизину или вспомогательным компонентам препарата, терминальная почечная недостаточность (КК менее 10 мл/мин и потребность в гемодиализе), беременность, период грудного вскармливания, детский возраст до 6 лет (данная лекарственная форма), дефицит лактазы, непереносимость фруктозы или лактозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.

С осторожностью

Хроническая почечная недостаточность (за исключением терминальной, см. «Способ применения»), пожилой возраст (возможно снижение клубочковой фильтрации), хронические заболевания печени.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Данные о клиническом применении цетиризина у беременных женщин отсутствуют, поэтому не следует применять препарат Летизен при беременности.

Цетиризин секретируется в грудное молоко, поэтому в период применения препарата Летизен, грудное вскармливание необходимо прекратить.

Способ применения и дозы

Внутрь, регулярно, предпочтительно в одно время суток, запивая небольшим количеством жидкости.

Взрослые и подростки старше 12 лет

Рекомендуемая суточная доза — 1 таблетка (10 мг) 1 раз в сутки.

Дети от 6 до 12 лет

Рекомендуемая суточная доза — 1/2 таблетки (5 мг) 2 раза в сутки.

Пожилые пациенты

Коррекция дозы не требуется.

Нарушения функции печени

Коррекция дозы не требуется.

Длительность лечения устанавливается врачом.

Взрослые пациенты с нарушением функции почек

Побочное действие

Классификация частоты развития побочных эффектов (ВОЗ):

очень часто — >1/10

часто — от > 1/100 до < 1/10

нечасто — от > 1/1000 до < 1/100

редко — от >1/10000 до < 1/1000

очень редко — от < 1/10000, включая отдельные сообщения.

Со стороны нервной системы:

часто: головная боль, головокружение;

редко: мигрень, сонливость;

очень редко: судороги, изменение и потеря вкуса, парестезия, дискинезия, обморок, агрессивность;

возбуждение, спутанность сознания, депрессия, бессонница, дистония, тремор, тик, галлюцинации, растерянность;

Со стороны дыхательной системы:

часто: фарингит, ринит;

Со стороны пищеварительной системы:

часто: сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота;

редко: боль в животе;

очень редко: диарея, нарушение функции печени (повышение активности «печеночных» трансаминаз, щелочной фосфатазы, гамма-глутаминтрансферазы и концентрации билирубина);

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

очень редко: тахикардия;

Со стороны мочевыделительной системы:

очень редко: расстройство мочеиспускания, энурез;

Со стороны органов чувств:

очень редко: нарушение аккомодации, нечеткость зрения, нистагм;

Со стороны кожных покровов:

очень редко: кожный зуд, сыпь, крапивница;

Аллергические реакции:

очень редко: анафилактический шок, ангионевротический отёк, реакции повышенной чувствительности;

Прочие:

часто: слабость;

очень редко: увеличение массы тела, астения, общее недомогание, отёки нижних конечностей;

Лабораторные показатели: тромбоцитопения.

Передозировка

Симптомы: спутанность сознания, диарея, головокружение, головная боль, общее недомогание, мидриаз, зуд, беспокойство, заторможенность, сонливость, тахикардия, тремор, задержка мочи, ступор, растерянность.

Лечение: специфического антидота нет. В случае передозировки рекомендуется симптоматическое или поддерживающее лечение. Необходим контроль за функциями сердечно-сосудистой и дыхательной систем.

Если после приёма препарата внутрь прошло немного времени, следует вызвать рвоту и промыть желудок, принять активированный уголь.

Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Фармакокинетического взаимодействия цетиризина с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, диазепамом и глипизидом не обнаружено.

Одновременное применение цетиризина с теофиллином (400 мг/сут) приводит к снижению общего клиренса цетиризина на 16 % (кинетика теофиллина не изменяется). При одновременном применении с макролидами и кетоконазолом изменений на электрокардиограмме не отмечается.

Миелотоксичные лекарственные средства усиливают проявление гематотоксичности препарата.

Особые указания

При пропуске дозы необходимо принять её как можно скорее. Если до следующего приёма препарата Летизен остаётся несколько часов, принимают стандартную дозу в обычное время, оставляя пропущенной предыдущую дозу.

Поскольку у некоторых пациентов препарат Летизен может вызывать сонливость, его рекомендуется принимать вечером.

В терапевтических дозах не отмечено клинически значимого взаимодействия с этанолом (при концентрации этанола в крови до 0,5 г/л). Тем не менее рекомендуется воздерживаться от употребления алкоголя во время лечения. Препарат Летизен содержит лактозу, поэтому он противопоказан пациентам с дефицитом лактазы, непереносимостью лактозы, синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Препарат Летизен у некоторых пациентов может вызвать сонливость, поэтому необходимо воздержаться от управления транспортными средствами и работы со сложными техническими устройствами, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, 10 мг.

По 10 таблеток в блистер из ПВХ/алюминиевой фольги.

По 1 или 2 блистера в пачку картонную вместе с инструкцией по применению.

Хранение

При температуре не выше 30 °C, в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

5 лет.

Не использовать препарат после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

Без рецепта.

Производитель

KRKA, d.d., Novo mesto,

Словения

КРКА-РУС, ООО,

Российская Федерация

Ссылки на отдельные разделы инструкции препарата ЛЕТИЗЕН (ТАБЛЕТКИ)