ЛЕТИЗЕН (РАСТВОР) - Фармакокинетика

Цетиризин обладает линейной фармакокинетикой в диапазоне доз от 5 до 60 мг. Быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ);

всасывание — 70 %. Достигает максимальной концентрации (Сmах) в плазме крови (около 300 нг/мл) через 1 ч после приёма внутрь, а равновесной концентрации — через 3 дня применения. При длительном применении в организме не накапливается. Период полувыведения (T½) составляет примерно 10 ч.

Степень всасывания цетиризина не зависит от приёма пищи, но скорость всасывания может снижаться. Биодоступность цетиризина при приёме внутрь в форме таблеток или раствора одинакова.

Объём распределения цетиризина очень небольшой, по сравнению с другими антигистаминными препаратами, и составляет примерно 0,5 л/кг. В плазме крови примерно 93 % цетиризина связывается с альбумином.

Менее 14 % препарата метаболизируется в печени путём О-дезалкилирования с образованием фармакологически неактивного метаболита.

Цетиризин не подвергается активному метаболизму при эффекте «первого» прохождения через печень. В неизменённом виде цетиризин выводится почками, а метаболиты — с желчью через кишечник. В небольшом количестве секретируется в грудное молоко.

Особые группы пациентов

Пожилые пациенты

У пожилых пациентов Т1/2 увеличен на 50 %, а клиренс снижен на 40 %. Замедленное выведение является преимущественно результатом сниженного общего клиренса цетиризина, который зависит от функции почек.

Дети

У детей цетиризин достигает более высокой концентрации в плазме крови и быстрее выводится из организма. Общий клиренс выше, примерно, на 33 %, а T½ короче на 33 % и составляет 6 ч у детей в возрасте 6-12 лет.

Нарушение функции почек

У здоровых добровольцев и пациентов с лёгкими нарушениями функции почек (клиренс креатинина (КК) более 40 мл/мин) фармакокинетика цетиризина одинакова. У пациентов с умеренными нарушениями функции почек Т1/2 увеличен в 3 раза, а клиренс снижен на 70 % по сравнению с добровольцами с нормальной функцией почек. Пациентам с умеренными или выраженными нарушениями функции почек необходима коррекция дозы. У пациентов, находящихся на гемодиализе (КК менее 7 мл/мин) после однократного применения цетиризина внутрь T½ увеличивается в 3 раза, а клиренс снижен на 70 % по сравнению со здоровыми добровольцами. Только 9,4 % дозы выводится из организма при гемодиализе.

Нарушение функции печени

У пациентов с циррозом печени, получавших 10 или 20 мг цетиризина в качестве однократной дозы, отмечалось увеличение Т1/2 на 50 % и снижение клиренса на 40 % по сравнению со здоровыми людьми. Изменение дозы необходимо только тем пациентам с заболеваниями печени, у которых имеются сопутствующие нарушения функции почек.

На страницу препарата ЛЕТИЗЕН (РАСТВОР)

Предыдущий пункт описания препарата ЛЕТИЗЕН (РАСТВОР)

Следующий пункт описания препарата ЛЕТИЗЕН (РАСТВОР)