ЛЕОБЭГ - Фармакодинамика

Леобэг — синтетический антибактериальный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов, содержащий в качестве активного вещества левофлоксацин — левовращающий изомер офлоксацина. Блокирует ДНК-гиразу (топоизомеразу II) и топоизомеразу IV, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, подавляет синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах микробных клеток. Левофлоксацин эффективен в отношении большинства штаммов микроорганизмов как в условиях in vitro так и in vivo.

Степень антибактериальной активности левофлоксацина зависит от отношения максимальной концентрации в плазме (Сmaх) или площади под фармакокинетической кривой "концентрация-время" и минимальной ингибирующей концентрации (МИК). Антибактериальный спектр чувствительности левофлоксацина представлен ниже:

In vitro:

Чувствительные микроорганизмы (МПК < 2 мг/л;

зона ингибировании > 17 мм)

Аэробные грамположительные микроорганизмы:

Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, Corynebacterium jeikeium. Enterococcus faecalis, Enterococcus spp., Listeria monocytogenes. Staphylococcus coagulase-negative methi- S(I) (коагулазонегативные, метициллинчувствительные/-умеренночувствительные), Staphylococcus aureus methi-S (метициллинчувствительные штаммы), Staphylococcus epidermidis methi-S (метициллинчувствительные штаммы), Staphylococcus spp. CNS (коагулазонегативные), Streptococci группы С и G, Streptococcus agalactiae. Streptococcus pneumoniae peni-I/S/R (пенициллин-чувствительные/-умеренно чувствительные/- резистентные), Streptococcus pyogenes, Streptococcus группы viridans peni-S/R (пенициллин-чувствительные/-резистентные).

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы:

Acinetobacter baumannii, Acinetobacter spp., Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Enterobacter spp., Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae ampi-S/R (ампициллинчувствительные/-резистентные), Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori. Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella spp., Moraxella catarrhalis

β+/β- (продуцирующие и непродуцирующие бета-лактамазу штаммы), Morganella morganii. Neisseria gonorrhoeae non PPNG/PPNG (непродуцирующие и продуцирующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis. Pasteurella canis, Pasteurella dogmatis, Pasteurella multocida, Pasteurella spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Providencia spp.. Pseudomonas aeruginosa (госпитальные инфекции, вышитые Pseudomonas aeruginosa, могут потребовать комбинированной терапии), Pseudomonas spp., Salmonella spp., Serratia marcescens, Serratia spp.

Анаэробные микроорганизмы:

Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp., Veillonella spp.

Другие микроорганизмы:

Bartonella spp., Chlamydia pneumoniae. Chlamydia psittaci. Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Legionella spp., Mycobacterium spp., Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis. Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Rickctsia spp., Ureaplasma urealyticum.

Левофлоксацин умеренно активен (МПК = 4 мг/л;

зона ингибировании 16-14 мм)

Аэробные грамположительные микроорганизмы:

Corynebacterium urealyiticum, Corynebacterium xerosis. Enterococcus faecium. Staphylococcus epidermidis methi-R (метициллин-резистентные), Staphylococcus haemolyticus methi-R (метициллин-резистентные).

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы:

Campylobacter jejuni/coli.

Анаэробные микроорганизмы:

Prevotella spp., Porphyromonas spp.

Резистентные к левофлоксацину микроорганизмы (МПК ≥ 8 мг/л;

зона ингибирования ≤ 13 мм)

Аэробные грамположительные микроорганизмы:

Staphylococcus aureus methi-R (метициллин-резистентные), Staphylococcus coagulase- negative methi-R (метициллин-резистентные).

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Alcaligenes xylosoxidans.

Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides thetaiotaomicron.

Другие микроорганизмы: Mycobacterium avium.

In vivo:

Клиническая эффективность левофлоксацина подтверждена при лечении инфекций, вызываемых перечисленными ниже микроорганизмами:

Аэробные грамположительные микроорганизмы:

Enterococcus faecalis. Staphylococcus aureus. Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes.

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы:

Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Morganella morganii, Proteus mirabilis. Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens.

Другие:

Chlamydia pneumoniae, Legionella pneumophila. Mycoplasma pneumoniae.

Резистентность

Резистентность к левофлоксацину развивается в результате поэтапного процесса мутаций генов, кодирующих обе топоизомеразы типа II: ДНК-гиразу и топоизомеразу IV. Другие механизмы резистентности, такие как механизм влияния на пенетрационные барьеры микробной клетки (механизм, характерный для Pseudomonas aeruginosa) и механизм эффлюкса (активного выведения противомикробного средства из микробной клетки) могут также уменьшать чувствительность микроорганизмов к левофлоксацину.

В связи с особенностями механизма действия левофлоксацина обычно не наблюдается перекрёстной резистентности между левофлоксацином и другими противомикробными средствами.

На страницу препарата ЛЕОБЭГ

Предыдущий пункт описания препарата ЛЕОБЭГ

Следующий пункт описания препарата ЛЕОБЭГ