ЛЕНУКСИН - Фармакокинетика

Всасывание и распределение: всасывание не зависит от приёма пищи. Кинетика эсциталопрама линейна при однократном и регулярном приёме в диапазоне дозировок от 10 до 30 мг/сутки. Биодоступность около 80 %. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови TCmax- 4 ч. Равновесная концентрация в плазме крови (Css) достигается через 1 нед. Средняя величина Css составляет 50 нмоль/л (от 20 до 125 нмоль/л) при суточной дозе 10 мг. Средний объём распределения — от 12 до 26 л/кг. Связь с белками плазмы — около 56 %.

Метаболизм и выведение: метаболизируется в печени до активных деметилированного и дидеметилированного метаболитов. При регулярном приёме препарата стационарная концентрация деметил- и дидеметилметаболитов составляет 28-31 % и менее 5% соответственно от концентрации эсциталопрама. Метаболизм эсциталопрама в деметилированный метаболит происходит главным образом с помощью изоферментов цитохрома P450: CYP2C19, CYP3A4 и CYP2D6. Полупериод выведения Т1/2 после многократного применения — 30 ч. У основных метаболитов эсциталопрама Т1/2 более продолжителен. Общий клиренс — 0,6 л/мин. Эсциталопрам и его основные метаболиты выводятся печенью и большая часть — почками, частично выводится в форме глюкуронидов.

При печёночной недостаточности клиренс эсциталопрама снижается на 37 % и Т1/2 увеличивается вдвое.

У пациентов с низкой активностью изофермента CYP2C19 концентрация эсциталопрама может быть в 2 раза выше. Значительных изменений концентрации препарата при слабой активности изофермента CYP2D6 не отмечается.

При средней степени тяжести почечной недостаточности клиренс эсциталопрама снижается на 17 %. Данные по фармакокинетике эсциталопрама у пациентов с тяжёлой почечной недостаточностью (клиренс креатинина ниже 20 мл/мин) отсутствуют. У пожилых (старше 65 лет) эсциталопрам выводится медленнее, чем у более молодых пациентов. Площадь под кривой «концентрация–время» у пожилых повышается на 50%.

На страницу препарата ЛЕНУКСИН

Предыдущий пункт описания препарата ЛЕНУКСИН

Следующий пункт описания препарата ЛЕНУКСИН