ЛЕНДАЦИН 2 Г - Фармакокинетика

Фармакокинетика цефтриаксона носит нелинейный характер. Все основные фармакокинетические параметры, основанные на общих концентрациях препарата, за исключением периода полувыведения, зависят от дозы. Цефтриаксон хорошо всасывается при внутримышечном введении и достигает высоких концентраций в сыворотке крови. Биодоступность препарата составляет 100 %.

После внутривенной инфузии цефтриаксона в дозе 2 г средняя максимальная концентрация цефтриаксона в плазме крови (Сmах) составляет приблизительно 250 мг/л.

Распределение

Объём распределения составляет 7-12 л. Цефтриаксон быстро проникает в ткани и жидкости организма (в том числе в лёгкие, сердце, желчные пути/печень, миндалины, среднее ухо, слизистую оболочку носа, кости, спинномозговую, плевральную, синовиальную жидкости, секрет предстательной железы). При повторном введении наблюдается увеличение Cmax на 8-15 %; равновесное состояние в большинстве случаев достигается в течение 48-72 ч в зависимости от способа введения.

Цефтриаксон проникает в оболочки головного мозга, при воспалении оболочек проникновение усиливается. Cmaxцефтриаксона в спинномозговой жидкости (СМЖ) у пациентов с бактериальным менингитом зарегистрирована на уровне до 25 % от концентрации в плазме крови в сравнении с 2 % от концентрации в плазме крови у пациентов с невоспаленными оболочками головного мозга. Cmax цефтриаксона в СМЖ достигается приблизительно через 4-6 ч после внутривенной инъекции.

При менингите у детей, в том числе новорожденных, цефтриаксон проникает в СМЖ при воспалении менингеальных оболочек, при этом его концентрация в спинномозговой жидкости составляет 17 % от концентрации в плазме крови.

Цефтриаксон проникает через плацентарный барьер и в небольших количествах попадает в грудное молоко.

Связывание с белками

Цефтриаксон обратимо связывается с альбумином, причём степень связывания уменьшается с увеличением концентрации, например, с 95 % при концентрации в плазме крови менее 100 мг/л до 85 % при концентрации, 300 мг/л.

Метаболизм

Цефтриаксон не подвергается системному метаболизму, превращается в неактивные метаболиты под действием кишечной микрофлоры.

Выведение

Общий плазменный клиренс составляет 10-22 мл/мин. Почечный клиренс — 5-12 мл/мин. 50-60 % введенного цефтриаксона выводится в неизменённом виде почками, остальное количество (40-50 %) — с желчью.

Период полувыведения (Т1/2 ) у здоровых добровольцев составляет около 8 ч, у новорожденных в первые 14 дней жизни и пациентов пожилого возраста (старше 75 лет) Т1/2 в 2-3 раза больше.

У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности Т1/2 увеличивается до 14 ч.

Из-за длительного Т1/2 концентрация цефтриаксона спустя 24 ч после введения выше, чем минимальная подавляющая концентрация (МПК) для большинства микроорганизмов, вызывающих различные инфекции. В связи с этим препарат можно вводить один раз в сутки.

У новорожденных детей почками выводится около 70 % препарата. Гемодиализ не эффективен.

У пациентов с нарушением функции почек или печени фармакокинетические показатели цефтриаксона изменяются незначительно, отмечается лишь небольшое увеличение Т1/2 (менее чем в два раза).

На страницу препарата ЛЕНДАЦИН 2 Г

Предыдущий пункт описания препарата ЛЕНДАЦИН 2 Г

Следующий пункт описания препарата ЛЕНДАЦИН 2 Г