ЛЕКОФЕН КОМБО - Фармакокинетика

Ибупрофен

Всасывание: абсорбция высокая, быстро и практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Обнаруживается в плазме крови через 5 минут после приёма препарата натощак. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови после приёма внутрь — около 1–2 часов. Применение препарата вместе с пищей может увеличивать время достижения максимальной концентрации на 25 минут, однако общая степень всасывания эквивалентна.

Распределение: связь с белками плазмы крови — 90 %. Медленно проникает в полость суставов, накапливается в синовиальной жидкости, создавая в ней более высокие концентрации, чем в плазме крови. Имеются данные о том, что ибупрофен обнаруживался в грудном молоке в незначительных концентрациях.

Метаболизм: подвергается метаболизму в печени. После абсорбции около 60 % фармакологически неактивной R-формы медленно трансформируется в активную S-форму.

Выведение: период полувыведения (T½) — около 2 часов. Преимущественно выводится почками в виде метаболитов (в неизменённом виде не более 1 %) и в меньшей степени с желчью в виде метаболитов и их конъюгатов. У пожилых людей не обнаруживалось значимых различий в фармакокинетическом профиле ибупрофена по сравнению с более молодыми людьми.

Парацетамол

Всасывание: абсорбция высокая, быстро всасывается из ЖКТ. Обнаруживается в плазме крови через 5 минут после приёма препарата натощак. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови после приёма внутрь — 30–40 минут.

Cmax — 5–20 мкг/мл. При приёме препарата Лекофен Комбо с пищей определяется более низкая его концентрация в плазме крови, которая достигается на 55 минут позже, однако общая степень всасывания эквивалентна.

Распределение: связь с белками плазмы крови менее 10 % при приёме в терапевтических дозах, незначительно увеличивается при передозировке.

Достаточно равномерно распределяется в жидких средах организма. Проникает через гематоэнцефалический барьер.

Метаболизм: около 90-95 % парацетамола метаболизируется в печени с образованием неактивных конъюгатов с глюкуроновой кислотой (60 %), таурином (35 %) и цистеином (3 %), а также небольшого количества гидроксилированных и деацетилированных метаболитов. Небольшая часть препарата гидроксилируется микросомальными ферментами с образованием высокоактивного N-ацетил-р-бензохинонимина, который связывается с сульфгидрильными группами глутатиона. При истощении запасов глутатиона в печени (при передозировке) ферментные системы гепатоцитов могут блокироваться, приводя к повреждению тканей.

Выведение: выводится почками преимущественно в виде глюкуронидов и сульфатированных конъюгатов с образованием около 10 % конъюгатов глутатиона (менее 5 % выводится в неизменённом виде). T½ — 3 часа.

У пожилых людей не обнаруживалось значимых различий в фармакокинетическом профиле парацетамола по сравнению с более молодыми людьми.

Биодоступность и фармакокинетические показатели ибупрофена и парацетамола, принимаемых в составе данного комбинированного препарата, не изменяются как при однократном, так и при многократном применении. Лекарственный препарат разработан с использованием технологии, которая позволяет ибупрофену и парацетамолу высвобождаться одновременно, так что активные ингредиенты обеспечивают комбинированный эффект.

На страницу препарата ЛЕКОФЕН КОМБО

Предыдущий пункт описания препарата ЛЕКОФЕН КОМБО

Следующий пункт описания препарата ЛЕКОФЕН КОМБО