ЛЕФЛОКС-АЛИУМ - Фармакокинетика

После внутривенной 60-минутной инфузии левофлоксацина в дозе 500 мг здоровым добровольцам максимальная плазменная концентрация (Сmax) составляла в среднем 6,2 мкг/мл.

Фармакокинетика левофлоксацина является линейной в диапазоне доз от 50 до 1000 мг. Равновесное состояние концентрации левофлоксацина в плазме крови при введении 500 мг левофлоксацина 1 или 2 раза в сутки достигается в течение 48 ч.

На 10 день внутривенного введения левофлоксацина 500 мг 1 раз в сутки Сmаx составляла 6,4±0,8 мкг/мл, а минимальная концентрация левофлоксацина (концентрация перед введением очередной дозы) в плазме крови (Cmin) составляла 0.6±0,2 мкг/мл.

На 10 день внутривенного введения левофлоксацина 500 мг 2 раза в сутки Сmax составляла 7,9±1,1 мкг/мл, a Cmin составляла 2,3±0,5 мкг/мл.

Распределение

Связь с белками плазмы крови — 30-40 %. Объём распределения левофлоксацина составляет приблизительно 100 л после однократного и многократного внутривенного введения 500 мг, что указывает на хорошее проникновение препарата в органы и ткани человека. Равновесная концентрация достигается в течение 48 ч после приёма левофлоксацина в дозе 500 мг 1 или 2 раза в сутки.

Проникновение в слизистую оболочку бронхов, жидкость эпителиальной выстилки, альвеолярные макрофаги

Левофлоксацин хорошо проникает в слизистую оболочку бронхов, жидкость эпителиальной выстилки, альвеолярные макрофаги с коэффициентами пенетрации в слизистую оболочку бронхов и жидкость эпителиальной выстилки по сравнению с концентрацией в плазме крови, составляющими 1,1-1,8 и 0.8-3. соответственно.

Проникновение в легочную ткань

Левофлоксацин хорошо проникает в легочную ткань, коэффициент пенетрации составляет 2-5 по сравнению с концентрацией в плазме крови.

Проникновение в альвеолярную жидкость

Хорошо проникает в альвеолярную жидкость с коэффициентом пенетрации 1, по сравнению с концентрацией в плазме крови. При введении левофлоксацина по 500 мг 1 или 2 раза в сутки в течение 3-х дней максимальные концентрации левофлоксацина в альвеолярной жидкости достигались через 2-4 ч после введения и составляли 4,0 и 6,7 мкг/мл, соответственно.

Проникновение в костную ткань

Левофлоксацин хорошо проникает в кортикальную и губчатую костную ткань, как в проксимальных, так и в дистальных отделах бедренной кости с коэффициентом пенетрации (костная ткань/плазма крови) 0,1-3.

Проникновение в спинномозговую жидкость

Левофлоксацин плохо проникает в спинномозговую жидкость.

Проникновение в ткань предстательной железы

Левофлоксацин хорошо проникает в ткань предстательной железы, среднее соотношение концентраций предстательная железа/плазма крови составляет 1,84.

Концентрация в моче

В моче создаются высокие концентрации левофлоксацина, в несколько раз превышающие плазменные.

Метаболизм

Левофлоксацин в незначительном количестве метаболизируется с образованием диметил-левофлоксацина и левофлоксацин-1Ч-оксида. На долю этих метаболитов приходится менее 5 % дозы, выделяемой через почки. Левофлоксацин является стереохимически стабильным и не подвергается хиральным превращениям.

Выведение

Период полувыведения левофлоксацина (Т1/2) составляет 6-8 часов. Выведение препарата в основном осуществляется почками (более 85 % введенной дозы). Общий клиренс левофлоксацина после однократного введения 500 мг составляет 175±29,2 мл/мин. Отсутствуют существенные различия в фармакокинетике левофлоксацина при его внутривенном введении и приёме внутрь, что подтверждает, что прием внутрь и внутривенный путь введения являются взаимозаменяемыми.

Фармакокинетика у отдельных групп пациентов.

У пациентов с почечной недостаточностью фармакокинетика левофлоксацина изменяется. По мере ухудшения функции почек выведение через почки и почечный клиренс (C1R) уменьшаются, а Т1/2 увеличивается.

Значение фармакокинетических параметров при почечной недостаточности.

Фармакокинетика левофлоксацина у мужчин и женщин не различается.

На страницу препарата ЛЕФЛОКС-АЛИУМ

Предыдущий пункт описания препарата ЛЕФЛОКС-АЛИУМ

Следующий пункт описания препарата ЛЕФЛОКС-АЛИУМ