ЛАЗИКС (ТАБЛЕТКИ) - Фармакокинетика

Фуросемид быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Его tmax. (время достижения максимальной концентрации в крови) составляет от 1 до 1,5 часов. Биодоступность фуросемида у здоровых добровольцев составляет примерно 50-70 %. У пациентов биодоступность препарата Лазикс может снижаться до 30 %, так как на неё могут влиять различные факторы, включая основное заболевание. Объём распределения фуросемида составляет 0,1-0,2 л/кг массы тела. Фуросемид связывается с белками плазмы крови (более 98 %), в основном с альбуминами.

Фуросемид выводится преимущественно в неизменённом виде и, главным образом, путём секреции в проксимальных канальцах. Г люкуронированные метаболиты фуросемида составляют 10-20 % от выводящегося почками препарата. Остальная доза выделяется через кишечник, по-видимому, путём билиарной секреции.

Конечный период полувыведения фуросемида составляет приблизительно 1-1,5 часа.

Фуросемид проникает через плацентарный барьер и выделяется в материнское молоко. Его концентрации у плода и новорожденного такие же, как и у матери.

Особенности фармакокинетики у отдельных групп пациентов

При почечной недостаточности выведение фуросемида замедляется, а период полувыведения увеличивается;

при выраженной почечной недостаточности конечный период полувыведения может увеличиваться до 24 часов.

При нефротическом синдроме снижение плазменных концентраций протеинов приводит к повышению концентраций несвязанного фуросемида (его свободной фракции), в связи с чем возрастает риск развития ототоксического действия. С другой стороны, диуретическое действие фуросемида у этих пациентов может быть уменьшено из-за связывания фуросемида с альбумином, находящимся в канальцах, и снижения канальцевой секреции фуросемида.

При гемодиализе и перитонеальном диализе и постоянном амбулаторном перитонеальном диализе фуросемид выводится незначительно.

При печёночной недостаточности период полувыведения фуросемида увеличивается на 30-90 % главным образом вследствие увеличения объёма распределения.

Фармакокинетические показатели у этой категории пациентов могут сильно варьировать.

При сердечной недостаточности, тяжёлой артериальной гипертензии и у пациентов пожилого возраста выведение фуросемида замедляется вследствие снижения функции почек.

На страницу препарата ЛАЗИКС (ТАБЛЕТКИ)

Предыдущий пункт описания препарата ЛАЗИКС (ТАБЛЕТКИ)

Следующий пункт описания препарата ЛАЗИКС (ТАБЛЕТКИ)