ЛАНСОПРАЗОЛ - Фармакокинетика

Всасывание. Абсорбция — высокая, биодоступность более 80 %. Прием пищи снижает абсорбцию и биодоступность (на 50 %), но тормозящее влияние на желудочную секрецию не изменяется, независимо от приёма пищи. Максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови после перорального приёма 30 мг лансопразола составляет 0,75-1,15 мг/л и достигается через 1,5-2,2 час.

Распределение. Связь с белками плазмы крови — 97,7-99,4 %. Распределение в тканях, главным образом, в обкладочных клетках желудка. Объём распределения — 0,5 л/кг. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Определяется в молоке крыс. О выделении в грудное молоко человека — неизвестно.

Метаболизм. Активно метаболизируется при «первичном прохождении» через печень при участии изофермента CYP2C19 и (незначительно) CYP3A4 с образованием сульфинил-, сульфон- и оксипроизводных. Является субстратом и ингибитором CYP2C19, субстратом CYP3А4, а также субстратом и ингибитором Р-гликогена.

Выведение. Выводится в виде метаболитов через почки (4-23 %) и с желчью (до 75%). Период полувыведения — около 1,5 час, у пожилых пациентов — 1,9-2,9 час, при нарушении функции печени — 3,2-7,2 час. Почечная недостаточность на скорость и величину выведения существенно не влияет. Лансопразол и его метаболиты плохо подвергаются диализу. Коррекции дозы препарата у пациентов, находящихся на гемодиализе, или после сеанса гемодиализа, не требуется.

Линейность. В интервале доз от 15 до 60 мг фармакокинетика лансопразола линейная — концентрации пропорциональны дозе, параметры постоянны и кумуляции не происходит. Эффективность препарата зависит от генетического полиморфизма CYP2C19 (подавление желудочной секреции наиболее выражено у «медленных метаболизаторов»).

На страницу препарата ЛАНСОПРАЗОЛ

Предыдущий пункт описания препарата ЛАНСОПРАЗОЛ

Следующий пункт описания препарата ЛАНСОПРАЗОЛ