ЛАМОТРИКС - Фармакокинетика

Быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Максимальная концентрация (TCmax) в плазме достигается приблизительно через 2-3 часа после приема препарата. Увеличение дозы до 450 мг обусловливает прямо пропорциональное повышение его концентрации в плазме. Линейность фармакокинетики объясняет отсутствие необходимости в контроле его концентрации в процессе лечения. Время достижения максимальной концентрации несколько увеличивается после приема пищи, но степень абсорбции остается неизменной. Биодоступность - 98 %, связь с белками плазмы - 55 %. Объём распределения составляет 0,92-1,22 л/кг.

Метаболизируется в печени путем глюкуронирования (65 % метаболитов — N-глюкурониды). Не изменяет ферментативную активность печени (клинически не влияет значимо на метаболизм других лекарственных средств);

в некоторой степени может усиливать свой собственный метаболизм (в зависимости от дозы).

У взрослых клиренс ламотриджина составляет 25-53 мл/мин, период полувыведения (T½) составляет 24-35 ч. Выводится преимущественно почками в виде метаболита, в неизменённом виде — менее 10 %, с фекалиями - 2 %. Клиренс ламотриджина, рассчитанный по массе тела, у детей (наиболее высок у детей до 5 лет) выше, чем у взрослых. T½ у детей обычно короче, чем у взрослых. Его среднее значение составляет 7 ч при одновременном назначении с препаратами, индуцирующими глюкуронирование (карбамазепин и фенитоин) и повышается в среднем до 45-55 ч при совместном назначении с вальпроевой кислотой.

У пациентов с умеренной и тяжёлой степенью почечной недостаточностью дозы должны быть скорректированы.

Выделяется с грудным молоком в концентрациях, составляющих 40-60 % от таковой в плазме. У некоторых детей, находящихся на грудном вскармливании, концентрации в плазме достигали терапевтических.

На страницу препарата ЛАМОТРИКС

Предыдущий пункт описания препарата ЛАМОТРИКС

Следующий пункт описания препарата ЛАМОТРИКС