ЛАМИТОР ДТ - Фармакокинетика

Ламотриджин быстро и полностью всасывается из кишечника, практически не подвергаясь пресистемному метаболизму первого прохождения. Максимальная концентрация в плазме достигается приблизительно через 2,5 ч после приема препарата. Время достижения максимальной концентрации несколько увеличивается после приема пищи, но степень абсорбции остается неизменной. Наблюдаются значительные межиндивидуальные колебания максимальной концентрации в равновесном состоянии, однако, с редкими колебаниями у каждого отдельного больного. Связывание с белками плазмы приблизительно 55 %. Объём распределения составляет 0,92-1,22 л/кг. Метаболизм протекает с участием фермента УДФ-глюкуронилтрансфераза. Ламотриджин в небольшой степени повышает свой собственный метаболизм в зависимости от дозы. У взрослых клиренс ламотриджина в состоянии равновесных концентраций составляет в среднем 39 + 14 мл/мин. Метаболизируется до глюкуронидов, которые выводятся с мочой (менее 10 % выделяется с мочой в неизменённом виде), около 2 % - с фекалиями. Клиренс и период полувыведения не зависят от дозы. Период полувыведения у взрослых составляет в среднем 24-35 ч. У больных с синдромом Жильбера наблюдалось снижение клиренса препарата на 32 %, что, однако, не выходило за границы нормальных значений для общей популяции. На период полувыведения ламотриджина большое влияние оказывают совместно принимаемые лекарственные препараты (см. «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»).

Выделяется с грудным молоком в концентрациях, составляющих 40-60 % от плазменной. У некоторых детей, находящихся на грудном вскармливании, концентрации в плазме достигали терапевтических.

У детей клиренс ламотриджина при расчёте на массу тела выше, чем у взрослых (наиболее высок у детей до 5 лет). Период полувыведения обычно короче, чем у взрослых. Его среднее значение равняется 7 ч при одновременном назначении с препаратами, стимулирующими глюкуронизацию (карбамазепин и фенитоин) и повышается в среднем до 45-50 ч при совместном назначении с вальпроевой кислотой (см. разделы «Режим назначения и дозы», «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»).

Клинически значимые различия в клиренсе ламотриджина у больных пожилого возраста в сравнении с молодыми пациентами не обнаружены.

При значительном снижении функции почек может потребоваться снижение дозы ламотриджина.

Дозы ламотриджина должны быть уменьшены у пациентов с умеренной и тяжёлой степенью печёночной недостаточности.

На страницу препарата ЛАМИТОР ДТ

Предыдущий пункт описания препарата ЛАМИТОР ДТ

Следующий пункт описания препарата ЛАМИТОР ДТ