ЛАКВЕЛЬ - Фармакокинетика

При пероральном применении кветиапин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта и активно метаболизируется в печени. Основные метаболиты, находящиеся в плазме, не обладают выраженной фармакологической активностью.

Прием пищи существенно не влияет на биодоступность кветиапина. Период полувыведения составляет около 7 часов. Приблизительно 83 % кветиапина связывается с белками плазмы. Фармакокинетика кветиапина линейная, различий фармакокинетических показателей у мужчин и женщин не наблюдается.

Средний клиренс кветиапина у пожилых пациентов на 30-50 % меньше, чем у пациентов в возрасте от 18 до 65 лет.

Средний плазменный клиренс кветиапина у пациентов с тяжёлой почечной недостаточностью и у пациентов с поражением печени (стабилизированный алкогольный цирроз) приблизительно на 25 % снижен (клиренс креатинина менее 30 мл/мин/1,73м2), однако индивидуальные показатели клиренса находятся в пределах, соответствующих здоровым людям.

Приблизительно 73 % введенной дозы кветиапина выводится почками и 21 % — кишечником, при этом менее 5 % кветиапина — в неизменённом виде почками или кишечником. Установлено, что CYP3A4 является ключевым ферментом метаболизма кветиапина, опосредованного цитохромом P450.

Кветиапин и некоторые его метаболиты обладают слабой ингибирующей активностью по отношению к ферментам цитохрома P450 1А2, 2С9, 2С19, 2D6 и ЗА4, но только в концентрации, в 10-50 раз превышающей концентрации, наблюдаемые при обычно используемой эффективной дозировке 300-450 мг/сут.

На страницу препарата ЛАКВЕЛЬ

Предыдущий пункт описания препарата ЛАКВЕЛЬ

Следующий пункт описания препарата ЛАКВЕЛЬ