КВИНТОР (ТАБЛЕТКИ) - Фармакокинетика

При пероральном приёме ципрофлоксацин быстро и достаточно полно всасывается из желудочно-кишечного тракта (преимущественно в 12-перстной и тощей кишке). Прием пищи замедляет всасывание, но не изменяет биодоступность и максимальную концентрацию (Cmax). Биодоступность — 50-85 %, объём распределения — 2 — 3,5 л/кг, связь с белками плазмы — 20-40 %. Время достижения максимальной концентрации (TCmax) 60-90 мин, Cmax линейно зависит от величины принятой дозы и составляет при дозах-. 250, 500, 750 и 1000 мг соответственно 1,2, 2,4, 4,3 и 5,4 мкг/мл. Через 12 часов после приёма внутрь 250,500 и 750 мг концентрация препарата в плазме снижается до 0,1, 0,2 и 0,4 мкг/мл, соответственно.

Хорошо распределяется в тканях организма (исключая ткань, богатую жирами, например, нервную ткань). Концентрация в тканях в 2-12 раз выше, чем в плазме. Терапевтические концентрации достигаются в слюне, миндалинах, печени, желчном пузыре, желчи, кишечнике, органах брюшной полости и малого таза (эндометрии, фаллопиевых трубах и яичниках, матке), семенной жидкости, ткани предстательной железы, почках и мочевыводящих органах, легочной ткани, костной ткани, мышцах, синовиальной жидкости и суставных хрящах, перитонеальной жидкости, коже. В спинномозговую жидкость проникает в небольшом количестве, где его концентрация при отсутствии воспаления мозговых оболочек, составляет 6-10 % от таковой в сыворотке крови, а при наличии воспаления — 14-37 %. Ципрофлоксацин хорошо проникает также в глазную жидкость, бронхиальный секрет, плевру, брюшину, лимфу, через плаценту. Концентрация ципрофлоксацина в нейтрофилах крови в 2-7 раз выше, чем в сыворотке крови. Активность несколько снижается при значениях pH <менее 6.

Метаболизируется в печени (15-30 %) с образованием малоактивных метаболитов (диэтилципрофлоксацин, сульфоципрофлоксацин, оксоципрофлоксацин, формилципрофлоксацин).

Период полувыведения (T½) — около 4 ч, при хронической почечной недостаточности (ХПН) — до 12 ч. Выводится в основном, почками путём канальцевой фильтрации и канальцевой секреций в неизменённом виде (40-50 %) и в виде метаболитов (15 %) остальная часть — через кишечник.

Небольшое количество выводится с грудным молоком.

Почечный клиренс — 3-5 мл/мин/кг;

общий клиренс — 8-10 мл/мин/кг..

При ХПН (клиренс креатинина (КК) выше 20 мл/мин) процент выводимого через почки препарата снижается, но кумуляции в организме не происходит вследствие компенсаторного увеличения метаболизма препарата и выведения через кишечник.

На страницу препарата КВИНТОР (ТАБЛЕТКИ)

Предыдущий пункт описания препарата КВИНТОР (ТАБЛЕТКИ)

Следующий пункт описания препарата КВИНТОР (ТАБЛЕТКИ)