КВЕТИАПИН САН - Фармакокинетика

Всасывание

При применении внутрь кветиапин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи существенно не влияет на биодоступность кветиапина.

Распределение

Связывание с белками плазмы — приблизительно 83 %.

Метаболизм

Кветиапин активно метаболизируется в печени. Установлено, что изофермент CYP3A4 является ключевым изоферментом СYP-опосредованного метаболизма кветиапина. Основные метаболиты, находящиеся в плазме, не обладают выраженной фармакологической активностью. Кветиапин и некоторые его метаболиты обладают слабой ингибирующей активностью по отношению к изоферментам CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 и CYP3A4, но только при концентрации, в 10-50 раз превышающей концентрации, наблюдаемые при обычной эффективной дозе 300-450 мг/сут.

Выведение

Т1/2 составляет около 7 ч. Приблизительно 73 % кветиапина выводится с мочой и 21 % с калом. Менее 5% кветиапина не подвергается метаболизму и выводится в неизменном виде почками или калом.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Средний плазменный клиренс кветиапина меньше приблизительно на 25 % у пациентов с почечной недостаточностью тяжёлой степени (КК<30 мл/мин/1,73 м2) и у пациентов с поражением печени (компенсированный алкогольный цирроз печени), но индивидуальные показатели клиренса находятся в пределах, соответствующих здоровым людям.

В исследовании фармакокинетики кветиапина в различной дозировке при назначении кветиапина до приёма кетоконазола или одновременно с кетоконазолом, приводило к увеличению, в среднем, Сmах и AUC кветиапина на 235 % и 522%, соответственно, а также приводило к уменьшению клиренса кветиапина, в среднем, на 84 %. T½ кветиапина увеличивался, но среднее время достижения Сmах не изменялось.

Основываясь на результатах in vitro, не следует ожидать, что одновременное назначение кветиапина с другими препаратами приведёт к клинически выраженному ингибированию CYP-опосредованного метаболизма других лекарственных средств.

Средний клиренс кветиапина у пожилых пациентов на 30-50 % меньше, чем у пациентов в возрасте от 18 до 65 лет.

Фармакокинетика кветиапина линейная, различий фармакокинетических показателей у мужчин и женщин не наблюдается.

На страницу препарата КВЕТИАПИН САН

Предыдущий пункт описания препарата КВЕТИАПИН САН

Следующий пункт описания препарата КВЕТИАПИН САН