КВЕТИАПИН КАНОН - Фармакокинетика
Всасывание
При применении внутрь кветиапин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Прием пищи существенно не влияет на биодоступность.
Распределение
Связь с белками плазмы — 83 %. Фармакокинетика кветиапина носит линейный характер, разница между мужчинами и женщинами не наблюдается.
Равновесная молярная концентрация активного метаболита N-дезалкилкветиапина составляет 35 % от таковой кветиапина.
Метаболизм
Активно метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов под действием изофермента CYP3A4, опосредованного цитохромом P450. Кветиапин и некоторые его метаболиты обладают слабым ингибирующим действием на изоферменты цитохрома P450 CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 и CYP3A4, но только в концентрациях, в 10-50 раз превышающих те, которые возникают при обычно используемой эффективной дозе 300-450 мг/сутки.
По данным исследования взаимодействий у здоровых добровольцев было показано, что сопутствующее применение кветиапина (в дозе 25 мг) и кетоконазола (ингибитора CYP3A4) вызывало 5-8-кратное увеличение показателя AUC кветиапина. Исходя из этих данных, одновременное применение кветиапина с ингибиторами CYP3A4 противопоказано.
Основные метаболиты, находящиеся в плазме крови, не обладают выраженной фармакологической активностью.
Выведение
Выводится почками 73 %, через кишечник — 21%. Менее 5 % кветиапина не подвергается метаболизму и выводится в неизменённом виде почками или с фекалиями.
Период полувыведения (T1/2) -7 ч.
Фармакокинетика у различных групп пациентов
Пол
Различий фармакокинетических показателей у мужчин и женщин не наблюдается.
Пациенты пожилого возраста
Средний клиренс у пожилых пациентов на 30-50 % меньше, чем у пациентов в возрасте от 18 до 65 лет.
Нарушение функции почек
Средний плазменный клиренс кветиапина снижается приблизительно на 25 % у пациентов с тяжёлой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин/1,73м2), но индивидуальные показатели клиренса находятся в пределах значений, выявленных у здоровых добровольцев.
Нарушение функции печени
У пациентов с печёночной недостаточностью (компенсированный алкогольный цирроз) средний плазменный клиренс кветиапина снижен приблизительно на 25 %. Поскольку кветиапин интенсивно метаболизируется в печени, у пациентов с печёночной недостаточностью возможно повышение плазменной концентрации кветиапина, что требует корректировки дозы. Основываясь на результатах in vitro, не следует ожидать, что одновременное назначение кветиапина с другими препаратами приведёт к клинически выраженному ингибированию метаболизма других лекарственных средств, опосредованного цитохромом P450.
На страницу препарата КВЕТИАПИН КАНОН
Предыдущий пункт описания препарата КВЕТИАПИН КАНОН
ФармакодинамикаСледующий пункт описания препарата КВЕТИАПИН КАНОН
Показания к применениюДля постановки диагноза и назначения плана лечения следует записаться на очный прием к специалисту. Самолечение опасно для жизни.
Информация, содержащаяся на этом сайте, не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов и не может служить заменой очной консультации врача.
Информация о препаратах, отпускаемых по рецепту, размещенная на сайте, предназначена только для специалистов.