КВАДРОПРИЛ - инструкция по применению

Навигация по инструкции препарата

1. Регистрационный номер
2. Торговое наименование
3. Международное непатентованное наименование
4. Лекарственная форма
5. Состав
6. Описание
7. Фармакотерапевтическая группа
8. Код АТХ
9. Фармакодинамика
10. Фармакокинетика
11. Показания к применению
12. Противопоказания
13. С осторожностью
14. Способ применения и дозы
15. Побочное действие
16. Передозировка
17. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
18. Особые указания
19. Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
20. Форма выпуска
21. Хранение
22. Срок годности
23. Условия отпуска из аптек
24. Производитель

Регистрационный номер

П N015520/01

Торговое наименование

Квадроприл

Международное непатентованное наименование

Спираприл

Лекарственная форма

таблетки

Состав

1 таблетка содержит

активное вещество: спираприла гидрохлорида моногидрат 6,21 мг в пересчёте на спираприла гидрохлорид 6,00 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 99,770 мг, крахмал кукурузный 22,500 мг, повидон К 30 3,000 мг, глицина гидрохлорид 3,000 мг, альгиновая кислота 13,000 мг, кремния диоксид коллоидный 1,500 мг, магния стеарат 1,200 мг, краситель железа оксид красный Е 172

Описание

От светло-розового с мраморностью до розового с оттенком оранжевого с мраморностью, круглые таблетки с фасками, гладкой поверхностью, и риской на одной стороне. На стороне риски плоскость таблетки скошена внутрь.

Фармакотерапевтическая группа

АПФ ингибитор

Код АТХ

C09AA11

Фармакодинамика

Ингибитор ангиотензин-превращающего фермента (АПФ), катализирующего превращение ангиотензина I в ангиотензин II. Ангиотензин II проявляет мощный сосудосуживающий эффект, усиливает выведение калия й задерживает экскрецию натрия. Спираприл оказывает гипотензивное, сосудорасширяющее, кардиопротективное и натрийуретическое действие, воздействуя, прежде всего, на ренин-ангиотензин- альдостероновую систему;

он также способствует высвобождению биологически активных веществ, оказывающих натрийуретическое и сосудорасширяющее действие (простагландины Е1 и Е2, эндотелиальный фактор расслабления, предсердный натрийуретический фактор) и уменьшает образование аргиниН-вазопрессина и эндотелина-1, обладающих сосудосуживающими свойствами.

Эффект препарата развивается в течение часа после приёма, достигает максимума через 4-8 часов и продолжается около 24 часов.

Фармакокинетика

Абсорбция из желудочно-кишечного тракта составляет 45 %. Вследствие биотрансформации в печени образуется активный метаболит спираприлат. Максимальная концентрация спираприла в плазме крови достигается через 45-90 минут после приёма, а спи- раприлата — через 2-3 ч. Абсолютная биодоступность спираприла составляет примерно 50 %, спираприлата — 70 %. Спираприл и его активный метаболит на 90 % связываются с белками плазмы крови. Спираприл выводится почками (40 %) и через кишечник (51 %) в неизменном виде и в виде метаболитов. Период полувывёдения составляет 2 часа для первой фазы экскреции и 40 часов — для второй фазы.

Показания к применению

- Артериальная гипертензия;

- Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к активному веществу, другим компонентам препарата и другим ингибиторам АПФ: ангионевротический отёк на фоне приёма ингибиторов АПФ в анамнезе;

наследственный или идиопатический ангионевротический отёк, аортальный стеноз;

митральный стеноз;

двусторонний стеноз почечных артерий;

стеноз артерии единственной почки;

тяжёлое нарушение функции почек (клиренс креатинина (КК) менее 10 мл/мин);

гемодиализ или гемофильтрация с использованием мембраны, содержащей полиакрилонитрил- металлилсульфонат (например. AN69 );

состояние после трансплантации почки;

гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;

первичный гиперальдостеронизм;

артериальная гипотензия;

одновременное применение с алискирсном или алискиреисодержащими препаратами у пациентов с сахарным диабетом и/или нарушением функции почек (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) менее 60 мл/мин/1.73 м2) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»);

беременность;

период грудного вскармливания;

возраст до 18 лет: непереносимость лактозы;

дефицит лактазы;

синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы.

С осторожностью

- Двусторонний стеноз почечных артерий,

- стеноз артерии единственной почки,

- выраженное нарушение функции почек (клиренс креатинина менее 10 мл/мин.),

- состояния после трансплантации почки,

- стеноз аортального или митрального клапана,

- гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия,

- первичный гиперальдостеронизм,

- системные заболевания соединительной ткани (например, системная красная волчанка, склеродермия),

- нарушение функции печени,

- церебро- и кардиоваскулярные заболевания (в том числе недостаточность мозгового кровообращения, ишемическая болезнь сердца, коронарная недостаточность),

- угнетение костномозгового кроветворения,

- сахарный диабет,

- гиперкалиемия, диета с ограничением натрия, при состояниях, сопровождающихся снижением объёма циркулирующей крови (в том числе диарея, рвота),

- пожилой возраст.

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приёма пищи, запивая достаточным количеством жидкости, не разжёвывая.

Артериальная гипертензия

Начальная доза составляет 1/2 таблетки по 6 мг (3 мг/сут). Если после приёма этой дозы артериальное давление не нормализуется, дозу можно повысить до 1 таблетки (6 мг/сут). Поддерживающая доза, как правило, 1 таблетка (6 мг/сут).

Максимальная суточная доза — 1 таблетка (6 мг/сут).

Хроническая сердечная недостаточность

Начальная доза составляет 1/2 таблетки по 6 мг (3 мг/сут).

При необходимости дозу можно увеличить до 1 таблетки (6 мг/сут).

Поддерживающая доза, как правило, 1 таблетка (6 мг/сут).

Максимальная суточная доза — 1 таблетка (6 мг/сут).

У пациентов с нарушением функции почек (КК от 10-30 мл/мин.) рекомендуемая доза препарата Квадроприл составляет 1/2 таблетки по 6 мг (3 мг/сут), которую принимают утром. Лечение начинают при установлении тщательного клинического наблюдения за пациентом. В зависимости от показателей функции почек в единичных обоснованных случаях дозу препарата Квадроприл можно повышать максимально до 1 таблетки (6 мг/сут), которую принимают утром.

У пациентов с нарушением функции почек (КК 30-60 мл/мин) или печени, а также у пациентов пожилого возраста снижения дозы не требуется.

Длительность курса лечения определяет врач.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снйжение АД, ортостатическая гипотензия, редко — обморок, в единичных случаях — тахикардия, аритмии, стенокардия, инфаркт миокарда, усиление проявлений недостаточности периферического кровообращения.

Со стороны мочеполовой системы: развитие или усиление хронической почечной недостаточности, протеинурия, снижение потенции.

Со стороны центральной нервной системы: церебральный инсульт, головокружение, головная боль, слабость, обострение болезни Рейно;

при использовании в высоких дозах — бессонница, тревожность, депрессия, спутанность сознания, парестезии, нарушения сна, нарушение равновесия.

Со стороны органов чувств: нарушения вестибулярного аппарата, нарушения слуха и зрения, шум в ушах;

изменения вкуса или временная потеря вкуса.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея, холестатическая желтуха, диспепсия, запор, снижение аппетита, стоматит, глоссит, сухость во рту, в единичных случаях — кишечная непроходимость;

были описаны единичные случаи нарушения функции печени, гепатит, панкреатит. В единичных случаях наблюдались: прогрессирующий некроз печени, иногда со смертельным исходом.

Со стороны дыхательной системы: «сухой» кашель, легочные инфильтраты, бронхоспазм, одышка, ринит, ринорея, синусит, фарингит, дисфония.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, фотосенсибилизация;

ангионевротический отёк тканей лица, конечностей, губ, языка, голосовой Щели и/или гортани, полиморфная эритема, эксфблиативный дерматит, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла). В очень редких случаях при приёме ингибиторов АПФ отмечался ангионевротический отёк кишечника.

Со стороны органов кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения, редко — эозинофилия, в единичных случаях — агранулоцитоз, панцитопения и гемолиз, повышенный титр антинуклеарных антител.

Лабораторные показатели: гиперкреатининемия, повышение содержания мочевины, повышение активности «печеночных» трансаминаз, гипербилирубинемия, гиперкалие- мия, гипонатриемия.

Влияние на плод: нарушение развития почек плода, снижение АД у новорожденных, нарушение функции почек, гиперкалиемия, гипоплазия черепа, олигогидрамнион, контрактура конечностей, деформация черепа, гипоплазия лёгких. Прочие: алопеция, онихолизис.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД, брадикардия, коллапс, шок, нарушения водноэлектролитного баланса, острая почечная недостаточность.

Лечение: симптоматическое (промывание желудка, назначение адсорбирующих веществ). В тяжёлых случаях — госпитализация и поддержание жизненно-важных функций организма.

Для выведения препарата из организма можно провести сеанс гемодиализа.

При артериальной гипотензии, прежде всего, восполняют объём циркулирующей крови внутривенным вливанием физиологического раствора.

При необходимости дополнительно внутривенно вводят катехоламины.

При выраженной брадикардии, которая не купируется с помощью лекарственных средств, имплантируют искусственный водитель ритма.

Необходим контроль концентрации электролитов и креатинина в крови.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Двойная блокада ренинам гиоте нзин-ал ьдостеро новой системы (РААС) с применением антагонистов рецепторов ангиотензина II (АРА II), ингибиторов АПФ или алискирена (ингибитор ренина) ассоциирована с повышенным риском развития артериальной гипотензии, обморока, гиперкалиемии и нарушений функции почек (в том числе острой почечной недостаточности) по сравнению с монотерапией. Необходим регулярный контроль АД, функции почек и содержания электролитов в крови у пациентов, принимающих одновременно спираприл и другие лекарственные средства, влияющие на РААС.

Спираприл не должен применяться одновременно с алискиреном или АПФ и ингибиторов дипептидилпептидазы 4-го типа (например, вилдаглиптии) может быть повышен риск развития отёка Квинке.

Гипотензивные средства, снотворные, наркотические средства усиливают антигипертензивнос действие препарата Квадроприл, особенно при одновременном применении с диуретическими препаратами. Нестероидные противовоспалительные препараты, в том числе ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) (например, ацетилсалициловая кислота, индометацин и др.), могут ослаблять антигипертензивный эффект препарата Квадроприл.

При применении с препаратами калия, калийсберегающими диуретиками (например, эплерсноном (производное спиронолактона), спиронолактоном, амилоридом. триамтереном), а также гепарином повышается риск развития гиперкалиемии;

При приёме одновременно с солями лития увеличивается концентрация лития в сыворотке крови (необходим систематический контроль концентрации лития в сыворотке крови!).

При назначении ингибиторов АПФ пациентам, получающим инфузионно препараты золота (натрия ауротиомалат), были отмечены нитратоподобные реакции (гиперемия кожи лица, тошнота, рвота, артериальная гипотензия).

При применении с аллопуринолом, прокаинамидом, а также лекарственными препаратами, подавляющими защитные реакции организма (цитостатические, иммунодепрессивные препараты, глюкокортикостероиды (ГКС)), повышается риск развития лейкопении. В комбинации с препаратом Квадроприл усиливается гипогликемический эффект инсулина и производных сульфонилмочевины.

Поваренная соль и эстрогены ослабляют антигипертензивное действие препарата Квадроприл.

Одновременный приём препарата Квадроприл и этанола приводит к усилению действия этанола.

Особые указания

Артериальная гипотензия, возникшая после приёма первой дозы, не является противопоказанием для дальнейшего применения препарата Квадроприл (после нормализации АД, последующий регулярный прием не приводит к артериальной гипотензии).

У пациентов с реноваскулярной гипертензией необходимо систематически контролировать концентрацию креатинина и мочевины в плазме крови.

Одновременное применение ингибиторов АПФ, АРА II или алискирена повышает риск развития

артериальной гипотензии, гиперкалиемии и нарушения функции почек (в том числе острой почечной недостаточности). Двойная блокада РААС при применении ингибиторов АПФ. АРА II или алискирена не рекомендуется (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»). Если двойная блокада РААС считается абсолютно необходимой, то лечение должно происходить только под контролем специалистов и должно сопровождаться тщательным и регулярным мониторингом функции почек, содержания электролитов и артериального давления. Ингибиторы АПФ и АРА II не должны применяться одновременно у пациентов с диабетической нефропатией.

У пациентов с аутоиммунными заболеваниями необходим регулярный контроль числа лейкоцитов в крови. Применение на фоне гиперкалиемии следует проводить под контролем содержания калия в плазме крови.

При проведении хирургических вмешательств с применением общей анестезии у пациентов, принимающих препарат Квадроприл, возможно выраженное снижение АД.

Перед проведением общей анестезии необходимо предупредить врача- анестезиолога о применении ингибиторов АПФ.

Во время лечения препаратом Квадроприл нельзя применять для гемодиализа или гемофильтрации мембраны, содержащие полиакрилонитрил-металлилсульфонат (например, AN69 ), так как существует опасность возникновения реакций повышенной чувствительности вплоть до развития шока, угрожающего жизни пациента. В случае необходимости неотложного диализа или гемофильтрации, перед проведением этих процедур пациенту либо заменяют препарат Квадроприл на другой гипотензивный препарат — не ингибитор АПФ. либо используют другую диализную мембрану.

Во время проведения плазмафереза с дексгран сульфатом при сопутствующей терапии ингибитором АПФ могут возникать реакции повышенной чувствительности, угрожающие жизни пациента. Во время десенсибилизирующей терапии, направленной на устранение симптомов, вызываемых ядом насекомых (укусах пчёл или ос), и одновременном применении ингибитора АПФ могуг развиваться анафилактические реакции, иногда угрожающие жизни пациента (снижение АД, одышка, рвота, аллергические высыпания на коже).

Лечение проводят под постоянным врачебным контролем.

У пациентов со сниженным объёмом циркулирующей крови (ОЦК) (например, обусловленным рвотой, диареей, приёмом диуретиков), ослаблением сократительной способности сердца или злокачественной артериальной гипертензией в начале лечения препаратом Квадроприл может отмечаться резкое снижение АД. По возможности перед началом лечения препаратом Квадроприл следует восполнить дефицит ОЦК в организме или ограничить проводимую терапию диуретиками и, если необходимо, их отменить.

Во избежание непредсказуемого резкого снижения АД после приёма первой дозы, а также после повышения дозы диуретиков и/или повышения дозы препарата Квадроприл за этими пациентами устанавливают наблюдение со стороны врача в течение не менее 6 часов. В связи с тем, что в редких случаях при приёме ингибиторов АПФ отмечается ангионевротический отёк лица, конечностей, губ, языка, гортани или глотки, возможно появление данной побочной реакции и при приёме препарата Квадроприл. В этом случае лечение препаратом Квадроприл следует немедленно прекратить и установить наблюдение за состоянием пациента вплоть до полного исчезновения отёка. Даже в случае отёка языка без нарушения дыхания, может потребоваться длительное наблюдение за состоянием пациента и принятие экстренных мер. так как в очень редких случаях при отёках языка и гортани отмечали смертельный исход.

При отёке тканей с вовлечением гортани, глотки и/или языка следует срочно ввести подкожно энинефрин (адреналин) в дозе 0,3- 0,5 мг или медленно внутривенно (в/в) эпинефрин (адреналин) в дозе 0,1 мг под контролем электрокардиограммы и АД, затем применяют ГКС. После этого рекомендуется в/в введение антигистаминных препаратов и антагонистов Н2-рецепторов.

У пациентов со злокачественной артериальной гипертензией или с сердечной недостаточностью терапию препаратом Квадроприл начинают в стационаре.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

В период лечения необходимо воздерживаться от приёма алкоголя и от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций

Форма выпуска

Таблетки по 6 мг.

По 10 таблеток в блистер (ПА/алюминиевая фольга/ПВХ и алюминиевая фольга).

По 3 блистера с инструкцией по применению в картонную пачку.

Хранение

При температуре не выше 25 °C.

В недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года. Не применять по истечению срока годности.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Производитель

Klocke Pharma-Service GmbH,

Германия

Ссылки на отдельные разделы инструкции препарата КВАДРОПРИЛ