КУМЕНТАЛЬ - Фармакодинамика

Кветиапин относится к группе атипичных антипсихотических средств. Кветиапин и его активный метаболит в плазме человека, норкветиапин, взаимодействуют с широким спектром рецепторов нейромедиаторов. Кветиапин и норкветиапин проявляют сродство в отношении серотониновых (5НТ2) и дофаминовых (D1- и D2-) рецепторов головного мозга. Считается, что эта комбинация рецепторного антагонизма с большей селективностью в отношении 5НТ2 по сравнению с D2-рецепторами обуславливает клинические антипсихотические свойства и низкую способность кветиапина вызывать экстрапирамидные побочные эффекты (ЭПЭ) по сравнению с типичными антипсихотическими средствами. Кроме того, норкветиапин обладает высоким сродством в отношении переносчика норадреналина (ПНА). Кветиапин и норкветиапин также обладают высоким сродством в отношении гистаминергических и адренергических а α1-рецепторов, а также низким сродством в отношении адренергических α2-рецепторов и серотониновых рецепторов 5HT1A. Кветиапин не обладает заметным сродством в отношении м-холинорецепторов или бензодиазепиновых рецепторов. Кветиапин проявлял активность в тестах антипсихотической активности, например теста обусловленного избегания. Он также блокирует действие дофаминовых агонистов, что оценивалось при помощи поведенческих и электрофизиологических методов, а также повышает концентрацию метаболита дофамина, нейрохимического показателя блокирования D2-рецептора.

Кветиапин эффективен при лечении как позитивных, так и негативных симптомов шизофрении.

Кветиапин вызывает селективное уменьшение активности мезолимбических А10-дофаминергических нейронов в сравнении с А9-нигростриальными нейронами, вовлеченными в моторную функцию.

При применении кветиапина в дозе 75-750 мг/сут в сравнении с плацебо не выявлено различий по частоте возникновения случаев экстрапирамидной симптоматики и по сопутствующему использованию антихолинергических препаратов.

Кветиапин не вызывает длительного повышения концентрации пролактина в плазме крови. Не выявлено различий в концентрации пролактина при использовании кветиапина или плацебо в фиксированной дозе.

На страницу препарата КУМЕНТАЛЬ

Предыдущий пункт описания препарата КУМЕНТАЛЬ

Следующий пункт описания препарата КУМЕНТАЛЬ