КСОФИГО - Фармакокинетика

Всасывание

При внутривенном введении препарата Ксофиго его биодоступность составляет 100 %.

Распределение и накопление в органах

После внутривенного введения изотоп радия (радий-223) быстро выводится из системного кровотока и накапливается, в первую очередь, в костях и костных метастазах или выделяется непосредственно в кишечник.

Около 20 % введенной дозы препарата оставалось в системном кровотоке через 15 минут после введения. Около 4 % введенной дозы препарата оставалось в системном кровотоке через 4 часа после введения, снижаясь до менее 1 % через 24 часа. Объём распределения превышал объём циркулирующей крови, что свидетельствует о распределении в периферических полостях.

Радиофармацевтическая активность отмечалась в костях и кишечнике через 10 минут после введения. Через 4 часа после введения средние значения радиоактивной дозы, определяющейся в костях и кишечнике, составляли около 61 % и 49 % соответственно. Не отмечалось значительного накопления изотопа радия в таких органах, как сердце, печень, почки, мочевой пузырь и селезенка через 4 часа после инъекции.

Биотрансформация

Изотоп радия (радий-223) подвергается радиоактивному распаду и не метаболизируется.

Выведение

Изотоп радия в основном выводится из организма через кишечник. Около 5 % выводится почками. Данные о гепатобилиарной экскреции отсутствуют.

Результаты измерения радиоактивности всего тела через 7 дней после введения препарата (с учетом фактора распада) показывают, что 76 % введенной дозы выводятся из организма. На скорость выведения радия-223 из желудочно-кишечного тракта влияет высокая вариабельность скорости прохождения содержимого через кишечник в популяции. Нормальный диапазон частоты опорожнения кишечника составляет от 1 раза в день до 1 раза в неделю.

Линейность/нелинейность

В исследованном диапазоне активности (51-276 кБк/кг) фармакокинетические показатели радия хлорида [223Ra] были линейными.

Дети

Безопасность и эффективность препарата Ксофиго не изучались у детей и подростков до 18 лет.

На страницу препарата КСОФИГО

Предыдущий пункт описания препарата КСОФИГО

Следующий пункт описания препарата КСОФИГО