КСЕНАЛТЕН - Фармакокинетика

Всасывание. Всасывание орлистата минимально. После приёма терапевтических доз орлистата выявить неизменённый орлистат в плазме удавалось лишь в редких случаях, при этом концентрации его были крайне малы (< 10 нг/мл). Признаки кумуляции отсутствовали, что подтверждает, что всасывание орлистата минимально.

Распределение. Объём распределения определить нельзя, поскольку орлистат очень плохо всасывается. In vitro орлистат более чем на 99 % связывается с белками плазмы, в основном с липопротеинами и альбумином. Орлистат в минимальном количестве проникает в эритроциты.

Метаболизм. Орлистат метаболизируется главным образом в стенке кишечника с образованием фармакологически неактивных метаболитов М1 (гидролизованное четырёхчленное лактоновое кольцо) и М3 (М1 с отщеплённым остатком N- формиллейцина). В исследовании у пациентов с ожирением установлено, что на эти два основных метаболита приходится около 42 % от той минимальной фракции орлистата, которая подвергается системному всасыванию.

Выведение. Основным путём выведения является выведение невсосавшегося орлистата через кишечник. Через кишечник выводилось около 97 % принятой дозы орлистата, при этом 83 % — в виде неизмененного орлистата.

Суммарное выведение почками всех метаболитов составляет менее 2 % принятой дозы. Орлистат и его метаболиты М1 и М3 также подвергаются выведению через кишечник. Время до полного выведения (почками и через кишечник) составляет 3-5 дней. Выведение орлистата оказалось сходным у пациентов с нормальной массой тела и с ожирением. Фармакокинетика у особых групп пациентов

Плазменные концентрации орлистата и его метаболитов (М1 и М3) у детей не отличаются от таковых у взрослых при сравнении одинаковых доз препарата. Суточная экскреция жира через кишечник составляет 27 % от приёма с пищей при терапии орлистатом и 7 % — при приёме плацебо.

На страницу препарата КСЕНАЛТЕН

Предыдущий пункт описания препарата КСЕНАЛТЕН

Следующий пункт описания препарата КСЕНАЛТЕН