КСЕНАЛТЕН СЛИМ - Фармакокинетика

Всасывание

Абсорбция низкая. Спустя 8 часов после приёма внутрь в дозе 360 мг неизменённый орлистат в плазме крови практически не определяется (концентрация < 5 нг/мл). Признаки кумуляции отсутствуют, что согласуется с минимальным всасыванием препарата.

Распределение

Объём распределения не может быть установлен, поскольку орлистат практически не всасывается и не имеет установленной системной фармакокинетики. Орлистат более чем на 99 % связывается с белками плазмы крови in vitro (в основном с липопротеинами и альбумином). Орлистат в минимальных количествах может проникать в эритроциты.

Метаболизм

Метаболизм орлистата осуществляется, главным образом, в стенке кишечника с образованием фармакологически неактивных метаболитов: М1 (четырехчленное гидролизированное лактонное кольцо) и М3 (М1 с отщеплённым остатком N- формиллейцина). Молекулы М1 и М3 имеют открытое бета-лактонное кольцо и крайне слабо ингибируют липазу (соответственно, в 1000 и 2500 раз слабее, чем орлистат).

Выведение

Основной путь выведения через кишечник — примерно 97 % от принятой дозы, из них 83 % в виде неизмененного орлистата. Суммарное выведение почками всех метаболитов орлистата составляет < 2 % от принятой дозы орлистата. Время полного выведения (через кишечник и почки) — 3-5 дней. Соотношение путей выведения орлистата у лиц с нормальной массой тела и ожирением оказалось сходным.

На страницу препарата КСЕНАЛТЕН СЛИМ

Предыдущий пункт описания препарата КСЕНАЛТЕН СЛИМ

Следующий пункт описания препарата КСЕНАЛТЕН СЛИМ