КРУАРОН - Фармакокинетика

После внутривенного введения однократной болюсной дозы рокурония бромида изменение его концентрации в плазме крови проходит три экспоненциальные фазы. У здоровых взрослых средний (95 % ДИ) терминальный период полувыведения составляет 73 (66-80) минут, (кажущийся) объём распределения в равновесных условиях составляет 203 (193-214) мл/кг, плазменный клиренс равен 3,7 (3,5-3,9) мл/кг/мин.

Рокурония бромид выводится с мочой и желчью. В течение 12-24 часов экскреция с мочой достигает 40 %. После введения радиоактивно меченого рокурония бромида, спустя 9 дней, экскреция радиоактивной метки с мочой составила 47 %, с фекалиями — 43 %. Приблизительно 50 % выводится в неизменённом виде. Плазменные метаболиты не обнаружены.

Дети

Фармакокинетику рокурония бромида у детей (n = 146) в возрасте 0-17 лет изучали с помощью популяционного анализа объединенных фармакокинетических данных из двух клинических исследований с применением севофлурана (индукция) и изофлурана/динитрогена оксида (поддержание анестезии). Показано, что все фармакокинетические параметры линейно пропорциональны массе тела (схожий клиренс, л/кг/ч). Объём распределения (л/кг) и терминальный период полувыведения (ч) снижается с возрастом. Ниже представлены фармакокинетические (ФК) параметры у детей, сгруппированные по возрастам:

ФК-параметры (среднее [СО]) рокурония бромида у детей при применении севофлурана и динитрогена оксида (индукция) и изофлурана/динитрогена оксида (поддержание анестезии)

Плазменный клиренс у пациентов пожилого возраста и у пациентов с нарушением функции почек замедлен, однако эти различия в большинстве исследований не достигали статистической значимости. У пациентов с печёночной недостаточностью период полувыведения возрастает в среднем на 30 минут, клиренс снижается на 1 мл/кг/мин (см. также раздел «Способ применения и дозы»).

Отделение интенсивной терапии

При введении рокурония бромида в виде непрерывной инфузии с целью облегчения проведения искусственной вентиляции лёгких в течение 20 часов и более, средний период полувыведения и средний (кажущийся) объём распределения в равновесном состоянии рокурония бромида увеличиваются. В контролируемых клинических исследованиях обнаружена высокая межиндивидуальная вариация, зависящая от характера и степени (поли) органной недостаточности и индивидуальных характеристик пациента. У пациентов с полиорганной недостаточностью средний (±СО) период полувыведения составил 21,5 (±3,3) часов, (кажущийся) равновесный объём распределения — 1,5 (±0,8) л/кг, а плазменный клиренс — 2,1 (±0,8) мл/кг/мин (см. также раздел «Способ применения и дозы»).

На страницу препарата КРУАРОН

Предыдущий пункт описания препарата КРУАРОН

Следующий пункт описания препарата КРУАРОН