КОЗЭНТИКС (ФЛАКОН) - Фармакокинетика

Всасывание

После однократного подкожного введения дозы 150 мг или 300 мг при бляшечном псориазе максимальная концентрация секукинумаба в сыворотке крови составляла соответственно 13,7±4,8 мкг/мл или 27,3±9,5 мкг/мл в интервале между 5 и 6 днем после введения.

После первоначального еженедельного введения во время первого месяца, время достижения максимальной концентрации было между 31 и 34 днем.

Максимальная концентрация в равновесном состоянии (Cmax,ss) после подкожного введения 150 мг или 300 мг составила 27,6 мкг/мл и 55,2 мкг/мл соответственно. Равновесное состояние достигается после 20 недель при ежемесячном режиме введения.

По сравнению с экспозицией после однократной дозы отмечено двукратное повышение максимальной концентрации и площади под кривой зависимости концентрации от времени (AUC) после многократного ежемесячного введения во время поддерживающей терапии. Секукинумаб абсорбируется со средним показателем абсолютной биодоступности 73 %.

Распределение

Средний объём распределения в терминальной фазе (Vz) после однократного внутривенного введения варьировал между 7,10 и 8,60 л у пациентов с бляшечным псориазом;

вероятно, секукинумаб ограниченно распределяется на периферии.

Концентрации секукинумаба в межклеточной жидкости кожи у пациентов с бляшечным псориазом варьировали от 28 % до 39% от таковой в сыворотке крови на 1-2 неделе после однократного подкожного введения секукинумаба в дозе 300 мг.

Выведение

Средний системный клиренс (CL) у пациентов с бляшечным псориазом составил 0,19 л/сутки. Клиренс был дозо- и время-зависимым, как и предполагалось для терапевтического IgGl моноклонального антитела, взаимодействующего с растворимой цитокиновой мишенью, такой как ИЛ-17А.

Средний период полувыведения у пациентов с бляшечным псориазом составлял 27 дней. Период полувыведения у отдельных пациентов с псориазом варьировал от 17 до 41 дня.

Линейность / нелинейность

Фармакокинетические параметры при однократном и многократном введении секукинумаба у пациентов с бляшечным псориазом были определены в отдельных исследованиях с внутривенным введением доз, варьировавших от 1 × 0,3 мг/кг до 3 × 10 мг/кг и с подкожным введением доз, варьировавших от 1 × 25 мг до многократной дозы 300 мг. При всех режимах дозирования экспозиция была пропорциональна дозе.

Фармакокинетические параметры секукинумаба у пациентов с псориатическим артритом, анкилозирующим артритом и бляшечным псориазом одинаковы.

Фармакокинетика в особых клинических случаях Пациенты старше 65 лет

Основываясь на популяционном анализе фармакокинетических параметров, клиренс у пациентов старше 65 лет и пациентов младше данной возрастной группы был сходным.

Пациенты с нарушениями функции печени или почек

Доступные данные по фармакокинетике у пациентов с нарушениями функции печени или почек отсутствуют.

На страницу препарата КОЗЭНТИКС (ФЛАКОН)

Предыдущий пункт описания препарата КОЗЭНТИКС (ФЛАКОН)

Следующий пункт описания препарата КОЗЭНТИКС (ФЛАКОН)