КОВИДОЛЕК - Фармакодинамика

Противовирусная активность in vitroФавипиравир обладает противовирусной активностью против лабораторных штаммов вирусов гриппа A и B (половинная максимальная эффективная концентрация (EC50) 0,014–0,55 мкг/мл).Для штаммов вирусов гриппа A и B, резистентных к адамантану (амантадину и римантадину), осельтамивиру или занамивиру, EC50 составляет 0,03–0,94 мкг/мл и 0,09–0,83 мкг/мл, соответственно. Для штаммов вируса гриппа A (включая штаммы, резистентные к адамантану, осельтамивиру и занамивиру), таких как свиной грипп типа A и птичий грипп типа A, включая высокопатогенные штаммы (в том числе, H5N1 и H7N9), EC50 составляет 0,06–3,53 мкг/мл.

Для штаммов вирусов гриппа A и B, резистентных к адамантану, осельтамивиру и занамивиру, EC50 составляет 0,09–0,47 мкг/мл;

перекрёстная резистентность не наблюдается.

Фавипиравир ингибирует вирус SARS-CoV-2, вызывающий новую коронавирусную инфекцию (COVID-19). EC50 в клетках Vero E6 составляет 61,88 мкмоль, что соответствует 9,72 мкг/мл.

Механизм действия

Фавипиравир метаболизируется в клетках до рибозилтрифосфата фавипиравира (РТФ фавипиравира) и избирательно ингибирует РНК-зависимую РНК полимеразу, участвующую в репликации вируса гриппа. РТФ фавипиравира (1000 мкмоль/л) не показала ингибирующего действия на α ДНК человека, но показала ингибирующее действие в диапазоне от 9,1 до 13,5 % на β и в диапазоне от 11,7 до 41,2 % — на γ ДНК человека. Ингибирующая концентрация (IC50) РТФ фавипиравира для полимеразы Ⅱ РНК человека составила 905 мкмоль/л.

Резистентность

После 30 пересевов в присутствии фавипиравира не наблюдалось изменений в восприимчивости вирусов гриппа типа A к фавипиравиру, резистентных штаммов также не наблюдалось. В проведённых клинических исследованиях не обнаружено появление вирусов гриппа, резистентных к фавипиравиру.

На страницу препарата КОВИДОЛЕК

Предыдущий пункт описания препарата КОВИДОЛЕК

Следующий пункт описания препарата КОВИДОЛЕК