КОРВИТОЛ 50 - Фармакокинетика

Всасывание

После приёма внутрь метопролол почти полностью (около 95 %) всасывается из желудочно-кишечного тракта. Так как метопролол подвергается интенсивному пресистемному метаболизму, его системная биодоступность составляет 50 % при первом приёме. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1,5-2 ч после приёма.

Распределение

Связь с белками плазмы крови — 12 %, кажущийся объём распределения — 5,6 л/кг.

Метаболизм

Метопролол почти полностью метаболизируется в печени путём окисления. В метаболизме препарата принимает участие изофермент цитохрома P450 (в основном изофермент CYP2D6). Два из трёх основных метаболитов метопролола обладают слабо выраженными β-адреноблокирующими свойствами, клинический эффект которых нeзначителен.

Между разными этническими группами имеется значимое различие в частоте встречаемости лиц с «медленным» метаболизмом. Частота встречаемости лиц с «медленным» метаболизмом среди лиц европейской расы — около 7 %, среди монголоидов — менее 1 %. У пациентов с «медленным» метаболизмом через систему изофермента CYP2D6 концентрация метопролола в плазме крови может в несколько раз превышать концентрации метопролола у лиц с нормальной скоростью метаболизма. Тем не менее, метаболизм метопролола через систему изофермента CYP2D6, по-видимому, не влияет или незначительно влияет на безопасность и переносимость метопролола. При циррозе печени следует ожидать повышения концентрации неизмененного метопролола в плазме крови ввиду замедления его метаболизма.

Выведение

Метопролол и eгo метаболиты выводятся преимущественно (95 %) почками, около 10% метопролола выводится в неизменённом виде. Период полувыведения (T½) метопролола составляет 3-5 ч. Метопролол проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер, проникает в грудное молоко.

Гемодиализ неэффективен.

На страницу препарата КОРВИТОЛ 50

Предыдущий пункт описания препарата КОРВИТОЛ 50

Следующий пункт описания препарата КОРВИТОЛ 50