КОРОМАКС - Фармакокинетика

Фармакокинетика эптифибатида имеет линейный и дозозависимый характер при болюсном введении в диапазоне доз от 90 до 250 мкг/кг и инфузии со скоростью 0,5-3 мкг/кг/мин. При инфузии в дозе 2,0 мкг/кг/мин у пациентов с ишемической болезнью сердца средняя равновесная концентрация эптифибатида в плазме устанавливается в пределах 1,5-2,2 мкг/мл. Такая концентрация в плазме достигается быстрее, если инфузии предшествует болюсное введение в дозе 180 мкг/кг.

Степень связывания эптифибатида с белками плазмы человека составляет около 25 %.

В той же популяции пациентов период полувыведения из плазмы составляет приблизительно 2.5 ч, плазменный клиренс — 55-80 мл/кг/ч, объём распределения приблизительно 185-260 мл/кг. У здоровых пациентов доля почечной экскреции от общего клиренса составляет около 50 %; приблизительно 50% выводимого количества вещества выводится в неизменённой форме.

Умеренное увеличение периода полувыведения и объёма распределения наблюдается у пациентов старшего возраста, пациентов со сниженной массой тела (<74 кг) и/или сниженным клиренсом креатинина (КК). Величина дозы и пол пациента не влияют на фармакокинетику препарата Коромакс. При почечной недостаточности лёгкой степени тяжести (КК≥50 мл/мин по формуле Кокрофта-Гаулта) коррекции дозы при болюсном или инфузионном введении не требуется. При почечной недостаточности умеренной степени тяжести (КК≥30-<50 мл/мин по формуле Кокрофта-Гаулта) рекомендуется коррекция дозы. У пациентов с почечной недостаточностью умеренной или тяжёлой степени (КК <50 мл/мин) наблюдается снижение клиренса эптифибатида приблизительно на 50 % и увеличение равновесных концентраций в плазме приблизительно в два раза (см. разделы «Особые указания», «Способ применения и дозы»).

На страницу препарата КОРОМАКС

Предыдущий пункт описания препарата КОРОМАКС

Следующий пункт описания препарата КОРОМАКС