КОРИОЛ (ТАБЛЕТКИ) - Фармакокинетика
Карведилол быстро всасывается после приёма внутрь.
Максимальная концентрация карведилола в плазме крови (Cmax) достигается через 1 ч. Абсолютная биодоступность карведилола составляет около 25 %.
Распределение
Карведилол обладает высокой липофильностью. Примерно 98-99 % его связывается с белками плазмы крови. Объём распределения составляет примерно 2 л/кг.
Метаболизм
Карведилол подвергается биотрансформации в печени путём окисления и конъюгации с образованием ряда метаболитов. Метаболизируется при «первом прохождении» через печень.
Метаболизм карведилола путём окисления является стереоселективным. R(+) изомер метаболизируется в основном с помощью изоферментов CYP2D6 и CYP1A2, a S(-) изомер в основном с помощью CYP2D9 и, в меньшей степени, с помощью CYP2D6. К другим изоферментам цитохрома P450, участвующим в метаболизме карведилола, относятся CYP3A4, CYP2E1, CYP2C19.
В результате деметилирования и гидроксилирования фенольного кольца образуются 3 метаболита, которые обладают менее выраженными вазодилатирующими свойствами, чем карведилол.
Выведение
Период полувыведения (Т1/2) составляет около 6 ч, плазменный клиренс около 500-700 мл/мин. Выводится карведилол главным образом с желчью через кишечник и частично почками в виде метаболитов.
Возраст пациента не оказывает статистически значимого влияния на фармакокинетику карведилола.
У больных с циррозом печени биодоступность карведилола увеличивается на 80 % вследствие уменьшения выраженности метаболизма при «первом прохождении» через печень.
На страницу препарата КОРИОЛ (ТАБЛЕТКИ)
Предыдущий пункт описания препарата КОРИОЛ (ТАБЛЕТКИ)
ФармакодинамикаСледующий пункт описания препарата КОРИОЛ (ТАБЛЕТКИ)
Показания к применениюДля постановки диагноза и назначения плана лечения следует записаться на очный прием к специалисту. Самолечение опасно для жизни.
Информация, содержащаяся на этом сайте, не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов и не может служить заменой очной консультации врача.
Информация о препаратах, отпускаемых по рецепту, размещенная на сайте, предназначена только для специалистов.