КОРИОЛ - инструкция по применению

Навигация по инструкции препарата

1. Регистрационный номер
2. Торговое наименование
3. Международное непатентованное наименование
4. Лекарственная форма
5. Состав
6. Описание
7. Фармакотерапевтическая группа
8. Фармакодинамика
9. Фармакокинетика
10. Показания к применению
11. Противопоказания
12. С осторожностью
13. Применение при беременности и в период грудного вскармливания
14. Способ применения и дозы
15. Побочное действие
16. Передозировка
17. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
18. Особые указания
19. Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
20. Форма выпуска
21. Хранение
22. Срок годности
23. Условия отпуска из аптек
24. Производитель

Регистрационный номер

П N014037/01

Торговое наименование

Кориол

Международное непатентованное наименование

Карведилол

Лекарственная форма

таблетки

Состав

1 таблетка содержит:

активное вещество: карведилол 6,25 мг или 12,5 мг, или 25 мг;

вспомогательные вещества: сахароза, лактозы моногидрат, повидон, кремния диоксид коллоидный безводный, кросповидон, магния стеарат.

Описание

Таблетки 6,25 мг: Овальные, слегка двояковыпуклые таблетки белого цвета с маркировкой "S2" на одной стороне и с насечкой на обратной стороне.

Таблетки 12,5 мг: Овальные слегка двояковыпуклые таблетки белого цвета с маркировкой "S3" на одной стороне и с насечкой на обратной стороне.

Таблетки 25 мг: Круглые, слегка двояковыпуклые таблетки белого цвета, со скошенными краями и насечкой на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Альфа- и бета-адреноблокатор

Фармакодинамика

Карведилол блокирует α1-, β1- и β2-адренорецепторы, оказывает вазодилатирующее, антиангинальное и антиаритмическое действие. Блокируя α1-адренорецепторы, препарат вызывает расширение периферических сосудов, снижая общее периферическое сосудистое сопротивление. В результате блокады β1-адренорецепторов умеренно снижается AV-проводимость, сила и частота сердечных сокращений, не вызывая резкой брадикардии. При блокаде β2-адренорецепторов возможно повышение тонуса бронхов, некоторых сосудов, а также тонуса и перистальтики кишечника. У пациентов с сердечной недостаточностью карведилол повышает фракцию выброса левого желудочка. Влияние на артериальное давление и частоту сердечных сокращений наиболее выражены через 1-2 часа после приёма препарата. Карведилол не обладает собственным симпатомиметическим эффектом.

Фармакокинетика

После приёма внутрь карведилол быстро и практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1 ч. Объём распределения — около 2 л/кг. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Связь с белками плазмы крови — 98-99 %. Биодоступность — 25%. У пожилых людей концентрация карведилола в плазме крови приблизительно на 50 % выше, чем у молодых пациентов. Метаболизируется в печени. Метаболиты обладают выраженным антиоксидантным действием. Период полувыведения — 6-10 ч. Выводится в основном, с желчью и калом. У больных с нарушением функции печени биодоступность может возрастать до 80 %. Пища замедляет всасывание препарата, но не влияет на его биодоступность.

Показания к применению

Артериальная гипертензия (в монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными препаратами).

Стабильная стенокардия. Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к карведилолу или другим компонентам препарата;

декомпенсированная сердечная недостаточность;

атриовентрикулярная блокада II и III степени;

печёночная недостаточность;

бронхоспастический синдром;

бронхиальная астма;

выраженная брадикардия;

синдром слабости синусового узла;

выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД меньше 85 мм.рт.ст), беременность, период лактации.

Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью

Хронический бронхит, эмфизема лёгких, стенокардия Принцметала, сахарный диабет, гипогликемия, тиреотоксикоз, окклюзионные заболевания периферических сосудов, феохромоцитома, депрессия, миастения, псориаз, почечная недостаточность.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Беременным женщинам возможно назначение препарата в исключительных случаях, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Так как существует возможность выведения карведилола с грудным молоком, не рекомендуется грудное вскармливание во время лечения Кориолом.

Способ применения и дозы

Препарат принимают внутрь, после еды, запивая достаточным количеством жидкости.

Артериальная (эссенциальная) гипертензия

Доза подбирается индивидуально. Первые -14 дней рекомендуемая доза Кориола составляет 12,5 мг (1 таблетка по 12,5 мг), принимаемая утром после завтрака. Доза может быть разделена на два приёма по 6,25 мг Кориола (1/2 таблетки по 12,5 мг или 1 таблетка 6,25 мг). Дальнейшее лечение должно проводиться Кориолом в дозе 25 мг (1 таблетка по 25 мг) утром или разделённой на два приёма по 12,5 мг препарата (1 таблетка по 12,5 мг). При необходимости, через 14 дней можно увеличить дозу (до максимальной суточной 50 мг)

Стабильная стенокардия

Начальная доза Кориола составляет 12,5 мг (1 таблетка по 12,5 мг) дважды в день. Через 7-14 дней, доза Кориола может быть повышена до 25 мг (1 таблетка по 25 мг) дважды день. Через 14 дней при недостаточной эффективности и хорошей переносимости доза Кориола может быть ещё увеличена. Общая суточная доза Кориола при стенокардии не должна превышать 50 мг препарата (2 таблетки по 25 мг), назначаемого 2 раза в день. Если возраст пациента превышает 70 лет, то суточная доза Кориола не должна превышать 25 мг (1 таблетка по 25 мг) дважды в день. Хроническая сердечная недостаточность Лечение начинают с небольших доз — 3,125 мг (1/2 таблетки по 6,25 мг) два раза в день. Доза с осторожностью повышается до достижения оптимального терапевтического эффекта. Максимальная рекомендуемая доза составляет 25 мг два раза в день. Если масса тела пациента превышает 85 кг, то максимальная рекомендуемая доза Кориола может быть увеличена до 50 мг два раза в день. Требуется тщательное медицинское наблюдение за пациентом в начале лечения и при последующем повышении дозы препарата. Если лечение прерывается более, чем на 2 недели, то его возобновление начинают с минимальной дозы 3,125 мг 2 раза в день, с последующим увеличением дозы.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: окклюзионные нарушения периферического кровообращения, прогрессирование сердечной недостаточности, брадикардия, ортостатическая гипотензия, синкопальные состояния (включая пресинкопальные), стенокардия, атриовентрикулярная блокада, «перемежающаяся» хромота.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, абдоминальные боли, диарея или запоры, рвота, повышение активности «печеночных» трансаминаз.

Со стороны органов дыхания: бронхоспазм, одышка (у предрасположенных пациентов) чихание, заложенность носа.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, депрессия, парастезии.

Со стороны мочеполовой системы: тяжёлые нарушения функции почек, отеки, редко — снижение потенции.

Со стороны органов кроветворения: тромбоцигонения, лейкопения Аллергические реакции: кожные аллергические реакции ( экзантема, крапивница, зуд, высыпания) обострение псориатических высыпаний.

Со стороны эндокринной системы: возможно гипо- или гипергликемия, гиперхолестеринемия.

Прочие: боли в конечностях, уменьшение слезотделения (важно для пациентов, носящих контактные линзы), мышечная слабость (чаще в начале лечения), увеличение массы тела.

Передозировка

Передозировка главным образом может вызывать выраженное снижение артериального давления (сопровождающееся головокружением или даже обмороком) и брадикардию. Обычно требуется снизить дозу или временно отменить препарат.

Кроме того, передозировка может приводить к одышке, вызванной бронхоспазмом, рвоте, сердечной недостаточности, в тяжёлых случаях к кардиогенному шоку, нарушению сознания вплоть до комы, генерализованным судорогам, нарушению проводимости и остановке сердца.

Принимаемые меры: Если пациент находится в сознании, необходимо вызвать рвоту для опорожнения желудка и положить пациента на спину так, чтобы голова была опущена, а ноги слегка приподняты. Пациент без сознания должен быть уложен на бок. Жизненно важные функции организма должны тщательно мониторироваться в условиях отделения интенсивной терапии в стационаре.

Лечение: симптоматическое и с использованием агонистов адренорецепторов. Орципреналин и/или глюкагон для поддержания функции сердца и циркуляции;

атропин и при необходимости водитель ритма при брадикардии; β2-симпатомиметики при бронхоспазме;

норэпинефрин или норфенефрин при периферической вазодилатации;

диазепам при судорогах. Длительность лечения зависит от степени интоксикации. При тяжёлой интоксикации время выведения карведилола может удлиняться. Пациенты должны находиться под наблюдением до полной стабилизации состояния.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Кориол не должен назначаться пациентам, получающим верапамил или дилтиазем внутривенно, так как это может привести к выраженному замедлению ритма сердечных сокращений и выраженному снижению артериального давления.

Некоторые антиаритмические препараты, препараты для наркоза, антигипертензивные препараты, антиангинальные препараты, другие β-адреноблокаторы (например в виде глазных капель), ингибиторы моноаминооксидазы, симпатолитики (резерпин) и сердечные гликозиды могут усиливать эффект карведилола. Одновременно назначение карведилола и дигоксина может приводить к увеличению концентрации дигоксина в плазме крови. Диуретики усиливают гипотензивный эффект. Фармакокинетика карведилола может изменяться при одновременном назначении с препаратами стимулирующими или блокирующими активность печёночных ферментов (CYP2D6): например, циметидин повышает концентрацию карведилола в сыворотке крови, а рифампицин снижает её. Одновременное использование с алкалоидами спорыньи ухудшает периферическое кровообращение.

При отмене одновременной терапии Кориолом и клонидином, первоначально необходимо прекращать лечение Кориолом, и лишь спустя несколько дней отменять клонидин.

Кориол может усиливать эффект сахароснижающих препаратов и маскировать проявления гипогликемии. Поэтому рекомендуется регулярный контроль уровня сахара в крови.

Особые указания

В начале лечения Кориолом и при повышении дозы препарата у пациентов может отмечаться избыточное снижение артериального давления, особенно при вставании. Может отмечаться головокружение, а иногда даже обмороки, в особенности у пожилых, пациентов с сердечной недостаточностью или при одновременном лечении другими антигипертензивными препаратами или диуретиками.

Лечение Кориолом не должно резко прекращаться, в особенности у пациентов со стенокардией. Снижение дозы препарата должно быть постепенным в течение 1-2 недель.

Рекомендуется контролировать функцию почек у пациентов с почечной недостаточностью, ишемической болезнью сердца, диффузными заболеваниями периферических сосудов, очень низким артериальным давлением и/или сердечной недостаточностью. При ухудшении функции почек Кориол необходимо отменить.

β-адреноблокаторы могут утяжелять клиническую картину ангиопатий периферических артерий, псориаза и анафилактических реакций, а также снижать чувствительность аллергических проб.

β-адреноблокаторы могут утяжелять стенокардию Принцметала (провоцировать появление болей).

Так как β-адреноблокаторы замедляют ритм сердца, они могут маскировать признаки гипергликемии у пациентов с сахарным диабетом и тиреотоксикоза у пациентов с заболеваниями щитовидной железы.

Необходима осторожность при проведении общей анестезии с использованием препаратов, подавляющих активность сердечной мышцы (например, эфир, циклопропан, трихлорэтилен). Перед обширными хирургическими вмешательствами рекомендуется постепенная отмена Кориола.

Необходимо соблюдать осторожность при использовании препарата в случае выраженного метаболического ацидоза.

Пациентам с феохромоцитомой можно назначать блокаторы β-адренорецепторов только в том случае, если они предварительно начали прием α-адреноблокаторов. Клинический опыт применения карведилола в педиатрической практике отсутствует. При прогрессировании сердечной недостаточности на фоне лечения рекомендуется увеличить дозу диуретиков, при почечной недостаточности дозу регулируют в зависимости от функционального состояния почек. В период лечения препаратом исключается употребление этанола.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

При приёме карведилола, не рекомендуется управлять автомобилем и следует воздержаться от других видов деятельности, связанных с необходимостью высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки 6,25 мг, 12,5 мг и 25 мг.

Таблетки 6,25 мг, 12,5 мг и 25 мг: по 10 таблеток в блистере.

3 блистера в упаковке, вместе с инструкцией по применению.

Хранение

При температуре не выше 30 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

5 лет.

Не использовать после даты, указанной на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Производитель

KRKA, d.d., Novo mesto,

Словения

Ссылки на отдельные разделы инструкции препарата КОРИОЛ