КОНВУЛЕКС (ТАБЛЕТКИ) - Фармакокинетика

Вальпроевая кислота практически полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте, биодоступность при приёме внутрь составляет 100 %. Прием пищи не снижает скорость абсорбции. Максимальный уровень концентрации в плазме отмечается через 4 ч после приёма таблеток пролонгированного действия. Равновесная концентрация достигается на 2-4 день лечения, в зависимости от интервалов между приёмами. Терапевтическая концентрация препарата в плазме крови колеблется в пределах 50-150 мг/л. Связь с белками плазмы — 90-95 % при концентрации в плазме крови до 50 мг/л и на 80-85 % при концентрации 50-100 мг/л.

При уремии, гипопротеинемии и циррозе печени связывание с белками плазмы снижено.

Концентрация в спинномозговой жидкости коррелирует с величиной не связанной с белками фракции препарата.

Вальпроевая кислота проникает через плацентарный барьер и гематоэнцефалический барьер, выделяется с грудным молоком. Концентрация в грудном молоке составляет 1-10 % концентрации в плазме крови матери.

Препарат подвергается глюкуронированию и окислению в печени, метаболиты и неизменённая вальпроевая кислота (1-3 % от дозы) выводятся почками, небольшие количества выводятся с фекалиями и с выдыхаемым воздухом.

Период полувыведения (T½) препарата составляет у здоровых испытуемых и при монотерапии от 8 до 20 ч, при сочетании с лекарственными средствами, индуцирующими ферменты, участвующие в метаболизме вальпроевой кислоты, Т1/2 может составлять 6-8 ч, у больных с нарушением функции печени и пожилых больных и детей до 18 месяцев может быть значительно длительнее.

Пролонгированная форма характеризуется медленной абсорбцией, более низкой (на 25 %), но относительно более стабильной концентрацией в плазме между 4 и 14 ч.

На страницу препарата КОНВУЛЕКС (ТАБЛЕТКИ)

Предыдущий пункт описания препарата КОНВУЛЕКС (ТАБЛЕТКИ)

Следующий пункт описания препарата КОНВУЛЕКС (ТАБЛЕТКИ)