КОНВАЛИС - инструкция по применению
Навигация по инструкции препарата
- Регистрационный номер
- Торговое наименование
- Международное непатентованное наименование
- Лекарственная форма
- Состав
- Описание
- Фармакотерапевтическая группа
- Код АТХ
- Фармакодинамика
- Фармакокинетика
- Показания к применению
- Противопоказания
- С осторожностью
- Применение при беременности и в период грудного вскармливания
- Способ применения и дозы
- Побочное действие
- Передозировка
- Взаимодействие с другими лекарственными средствами
- Особые указания
- Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
- Форма выпуска
- Хранение
- Срок годности
- Условия отпуска из аптек
- Производитель
Регистрационный номер
ЛС-001576
Торговое наименование
Конвалис
Международное непатентованное наименование
Габапентин
Лекарственная форма
капсулы
Состав
1 капсула содержит: активное вещество: габапентин — 0,3 г;
вспомогательные вещества: лактоза моногидрат — 0,066 г, крахмал, кукурузный прежелатинизированный — 0,030 г, тальк — 0,003 г, магния стеарат — 0,001 г.
Масса содержимого капсулы — 0,4 г.
Капсулы твёрдые желатиновые (Капсуджель;
отделение Пфайзер, Бельгия [титана диоксид (2 %), краситель железа оксид жёлтый (0,6286 %), желатин (до 100 %)].
Описание
Капсулы № 0 жёлтого цвета. Содержимое капсул — кристаллический порошок белого или белого со слегка желтоватым оттенком цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Противоэпилептическое средство
Код АТХ
Фармакодинамика
Габапентин по строению сходен с нейротрансмиттером гамма-аминомасляной кислотой (ГАМК), однако механизм его действия отличается от такового некоторых других препаратов, взаимодействующих с, ГАМК — рецепторами, включая вальпроевую кислоту, барбитураты, бензодиазепины, ингибиторы ГАМК-трансаминазы;
ингибиторы захвата ГАМК, агонисты ГАМК и пролекарственные формы ГАМК: он не обладает ГАМК-ергическими свойствами и не влияет на захват и метаболизм ГАМК.
Предварительные исследования свидетельствуют о том, что габапентин связывается с α2-δ-субъединицей потенциалзависимых кальциевых каналов, и подавляет поток ионов кальция, играющий важную роль в возникновении нейропатической боли. Другими механизмами, участвующими в действии габапентина при нейропатической боли, являются: уменьшение глутамат-зависимой гибели нейронов, увеличение синтеза ГАМК, подавление высвобождения нейротрансмиттеров моноаминовой группы. Габапентин в клинически значимых концентрациях не связывается с другими рецепторами, включая рецепторы ГАМКа, ГАМКв, бензодиазепиновые, глутамата, глицина или N-метил-d-аспартата. В отличие от фенитоина и карбамазепина габапентин не взаимодействует с натриевыми каналами in vitro. Габапентин частично ослаблял эффекты агониста глютаматньи рецепторов N-метил-d-аспартата в некоторых тестах in vitro, но только в концентрации более 100 мкмоль/л, которая не достигается in vivo. Габапентин несколько уменьшает выброс моноаминовых нейротрансмиттеров in vitro.
Фармакокинетика
Биодоступность габапентина не пропорциональна дозе: так, при увеличении дозы она снижается. После приёма внутрь максимальная концентрация (Cmax) габапентина в плазме достигается через 2-3 ч. Абсолютная биодоступность габапентина в капсулах составляет около 60 %. Пища, в том числе с большим содержанием жиров, не оказывает влияния на фармакокинетику. Период полувыведения (T1/2) из плазмы не зависит от дозы и составляет в среднем 5-7 ч. Фармакокинетика не меняется при повторном применении;
равновесные концентрации в плазме можно предсказать на основании результатов однократного приёма препарата. Габапентин практически не связывается с белками плазмы (<3 %) и имеет объём распределения 57,7 л. Выводится исключительно почками в неизменённом виде, метаболизму не подвергается. Препарат не индуцирует окислительные ферменты печени со смешанной функцией, участвующие в метаболизме лекарственных средств. Клиренс габапентина из плазмы снижается у пожилых людей и больных с нарушенной функцией почек. Константа скорости выведения, клиренс из плазмы и почечный клиренс прямо пропорциональны клиренсу креатинина. Габапентин удаляется из плазмы при гемодиализе. У больных с нарушенной функцией почек и пациентов, находящихся на гемодиализе, рекомендуется коррекция дозы (см. Способ применения и дозы).
Показания к применению
Эпилепсия: у взрослых и детей старше 12 лет — в виде монотерапии или в составе комбинированной терапии для лечения парциальных эпилептических приступов, в том числе протекающих с вторичной генерализацией. Для лечения нейропатической боли у взрослых.
Противопоказания
Повьшенная чувствительность к лекарственному средству и (или) его компонентам, возраст до 12 лет. Острый панкреатит. Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
С осторожностью
Почечная недостаточность (см. «Способ применения и дозы»).
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Отсутствуют достаточные данные о применении габапентина у беременных женщин. Не следует применять препарат во время беременности, если потенциальная польза для матери не превосходит возможный риск для плода. Препарат проникает в грудное молоко, влияние на детей при грудного вскармливании неизвестно, поэтому во время кормления грудью применять препарат следует только в тех случаях, если потенциальная польза для матери от приёма препарата явно превышает потенциальный риск для младенца.
Способ применения и дозы
Внутрь, независимо от приёма пищи, не разжёвывая и запивая необходимым количеством жидкости.
Монотерапия и использование Конвалиса в качестве вспомогательного средства для лечения парциальных эпилептических приступов у детей старше 12 лет и взрослых. Лечение начинают с дозы 300 мг внутрь один раз в сутки и постепенно увеличивают до 900 мг/сут (первый день — 300 мг внутрь одн раз в сутки, втрой — по 300 мг два раза в сутки, третий — по 300 мг три раза в сутки) В последующем доза может быть увеличена. Обычно доза Конвaлиса составляет 900-1200 мг, в сутки. Максимальная доза — 3600 мг/сут, разделённая на три равных приёма через 8 часов. Максимальный интервал между приёмом доз препарата не должен превышать 12 часов во избежание возобновления судорог. Нейропатическая боль у взрослых.
Лечение начинают с дозы 300 мг в первый день, 600 мг (по 300 мг два раза) на второй день, 900 мг (по 300 мг 3 раза) — на третий день. При наличии интенсивной боли Конвалис может быть назначен с первого дня по 300 мг три раза в сутки. В зависимости от эффекта, доза может быть постепенно увеличена, но не более 3600 мг/сут. У пациентов с нарушенной функцией почек суточная доза препарата составляет: при клиренсе креатинина 50-79 мл/мин — 600-1800 мг/сут, З0-49 мл/мин — 300-900 мг/сут, 15-29 мл/мин — 300-600 мг/сут, менее 15 мл/мин — 300 мг через день или ежедневно. У больных, находящихся на гемодиализе, начальная доза Конвалиса составляет 300 мг. Дополнительная постгемодиализная доза составляет 300 мг после каждого 4-часового сеанса гемодиализа. В дни, когда диализ не проводится, Конвалис не применяют.
Побочное действие
При лечении нейропатической боли Желудочно-кишечный тракт: запор, диарея, сухость во рту, диспепсия, метеоризм, тошнота, рвота, боль в животе.
Нервная система: нарушение походки, амнезия, атаксия, спутанность сознания, головокружение, гипестезия, сонливость, нарушение мышления, тремор. Дыхательная система: одышка, фарингит. Кожные покровы: кожная сыпь. Органы чувств: амблиопия. Прочие: астенический синдром, гриппоподобный синдром;
головная боль, инфекционные заболевания, боль различной локализации, периферические отёки, увеличение массы тела. При лечении парциальных судорог
Сердечно-сосудистая система: симптомы вазодилатации, повышение артериального давления, повышение или понижение артериального давления.
Желудочно-кишечный тракт: метеоризм, анорексия, гингивит;
боль в животе, запор, заболевание зубов, диарея, диспепсия, увеличение аппетита, сухость во рту или глотке;
тошнота, рвота. Система крови, лимфатическая система: пурпура (чаще всего её описывали как кровоподтёки, возникающие при физической травме), лейкопения.
Опорно-двигательная система: артралгия, боль в спине, повышенная ломкость костей, миалгия. Нервная система: головокружение, гиперкинезы;
усиление, ослабление или отсутствие сухожильных рефлексов, парестезия, беспокойство, враждебность, амнезия, атаксия, спутанность сознания, нарушение координации движений, депрессия, дизартрия, эмоциональная лабильность, бессонница, нистагм, сонливость;
нарушение мышления, тремор, фибрилляции мышц. Дыхательная система: пневмония, кашель, фарингит, ринит. Кожные покровы: ссадины, акне, зуд кожи, кожная сыпь. Мочеполовая система: инфекция мочевых путей, импотенция.
Органы чувств: нарушение зрения, амблиопия;
диплопия.
Прочие: астенический синдром, отёк лица, утомление, лихорадка, головная боль, вирусная инфекция, периферические отёки, увеличение массы тела. При сравнении переносимости препарата — в дозах 300 и 3600 мг/сут отмечена дозозависимость таких явлений, как головокружение, атаксия, сонливость, парестезия и нистагм. Пострегистрационный опыт применения. Возможные случаи внезапной необъяснимой смерти не связаны с лечением габапентином.
В процессе лечения габапентином могут наблюдаться следующие нежелательные явления: различные аллергические реакции, острая почечная недостаточность, нарушение функции печени, поджелудочной железы, увеличение в объёме молочных желёз, гинекомастия, галлюцинации, двигательные расстройства (миоклонус, дискенизия, дистония), сердцебиение, тромбоцитопения, шум в ушах, расстройства мочеиспускания. После резкой отмены терапии габапентином наиболее часто отмечались следующие побочные эффекты: беспокойство, бессонница, тошнота;
боли различной локализации и потливость.
Если любые из указанных в инструкций побочныx эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, сообщите о6 этом врачу.
Передозировка
При однократном приёме 49 г габапентина наблюдались: головокружение, диплопия, нарушение речи, сонливость, дизартрия, диарея, которые полностью исчезали при проведении симптоматической терапии.
Больным с тяжёлой почечной недостаточностью может быть показан гемодиализ.
Летальная доза габапентина при приёме внутрь установлена у мышей и крыс, получавших препарат в дозах 8000 мг/кг. Признаки острой токсичности у животных включали в себя атаксию, затрудненное дыханиё, птоз, гипоактивность или возбуждение.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При совместном приёме габапентина и морфина, когда морфин принимался за 2 часа до приёма габапентина, наблюдалось увеличение среднего значения площади под фармакокинетической кривой "концентрация — время" (АUС) габапентина на 44 % по сравнению с монотерапией габапентином, что ассоциировалось с увеличением болевого порога (холодовый прессорный тест). Клиническое значение этого изменения установлено, фармакокинетические характеристики морфина при этом не изменялись. Побочные эффекты морфина при совместном приёме с габапентином не отличались от таковых при приёме морфина совместно с плацебо.
Взаимодействия между габапентином и фенобарбиталом;
фенитоином, вальпроевой кислотой и карбамазепином. не отмечено. Фармакокинетика габапентина в равновесном состоянии одинакова у здоровых людей и пациентов, получающих другие противосудорожные средства. Одновременное применение габапентина с пероральными контрацептивами, содержащими норэтистерон и/или этинилэстрадиол, не сопровождалось изменениями фармакокинетики обоих компонентов.
Антацидные препараты, содержащие алюминий или магний, снижают биодоступность габапентина примерно на 20 %. В связи с этим препарат следует принимать не ранее чем через 2 ч после приёма антацидов. Циметидин незначительно снижает почечную экскрецию габапентина. Алкоголь и средства, действующие на ЦНС, могут усиливать побочные эффекты габапентина со стороны ЦНС. При совместном назначении напроксена с габапентином увеличивается абсорбция последнего, при этом габапентин не влияет на фармакокинетические параметры напроксена. Совместное назначение габапентина с гидрокодоном приводит к уменьшению фармакокинетичеких параметров Cmax и АUС гидрокодона и увеличению АUС габапентина.
Особые указания
При анализе мочи на общий белок с применением тест-системы Ames N-Мultistix SG возможен ложноположительный результат. Необходимо подтвердить полученный результат с помощью другого метода анализа. У больных сахарным диабетом иногда возникает необходимость в изменении дозы гипогликемических препаратов. При появлении признаков острого панкреатита лечение препаратом необходимо прекратить.
Отменять препарат или заменять его альтернативным средством следует постепенно, как минимум в течение недели. Резкое прекращение терапии противосудорожными средствами у больных с парциальными судорогами может провоцировать развитие судорог (см. Способ применения и дозы).Возможен повышенный риск возникновения суицидов и суицидальных мыслей. С целью раннего выявления нарушений поведения, которые могут быть предвестниками суицидальных мыслей и поступков, рекомендуется контролировать психическое состояние больных.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
В период лечения необходимо воздерживаться от вождения транспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Капсулы.
По 10 капсул в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. 3 или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.
Хранение
В сухом, защищённом от света месте, при температуре не выше 25 °C. Хранить в местах, недоступных для детей.
Срок годности
3 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту.
Производитель
ЛЕККО, ЗАО,
Российская Федерация
Ссылки на отдельные разделы инструкции препарата КОНВАЛИС
Для постановки диагноза и назначения плана лечения следует записаться на очный прием к специалисту. Самолечение опасно для жизни.
Информация, содержащаяся на этом сайте, не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов и не может служить заменой очной консультации врача.
Информация о препаратах, отпускаемых по рецепту, размещенная на сайте, предназначена только для специалистов.