КОМБИТУБ (ТАБЛЕТКИ) - Фармакокинетика

Изониазид

После приёма препарата Комбитуб здоровыми взрослыми максимальная концентрация изониазида в плазме достигает 4.75 мкг/мл через 2 ч. Период полувыведения изониазида из плазмы составляет 2-6 часов. Изониазид подвергается выраженному предсистемному метаболизму в стенке тонкой кишки и печени, в результате чего его концентрация в плазме больных с быстрым процессом ацетилирования составляет половину от концентрации у больных с медленным процессом ацетилирования.

Экскретируется почками в первые 24 часа. Менее 10 % принятой дозы экскретируется кишечником. Главными продуктами экскреции в моче является N-ацетилизониазид, моноацетилгидразин и изоникотиновая кислота.

Пиразинамид

После приёма препарата Комбитуб здоровыми взрослыми максимальная концентрация пиразинамида в плазме достигает 24.13 мкг/мл через 3 часа. Период полувыведения пиразинамида составляет 10-24 часа, и он широко распределяется в организме, хорошо проникает в ткани и биологические жидкости, включая спинномозговую жидкость. Его концентрации в спинномозговой жидкости почти идентичны таковым в крови. В печени пиразинамид превращается в главный активный метаболит — пиразиноевую кислоту. Примерно 30-40 % принятой дозы экскретируется почками в виде пиразиноевой кислоты и 3.4 % в виде неизмененного пиразинамида.

Рифампицин

После приёма препарата Комбитуб здоровыми взрослыми максимальная концентрация рифампицина в плазме достигает 7.84 мкг/мл. В случае приёма вместе с пищей абсорбция рифампицина, входящего в состав Комбитуба, снижается на 30 %.

Максимальная концентрация рифампицина в плазме достигается через 2 ч. Рифампицин широко распределяется в организме, быстро распределяется по органам и тканям (наибольшая концентрация в печени и почках), проникает в костную ткань, концентрация в слюне — 20 % от плазменной. Через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) проникает только в случае воспаления мозговых оболочек. Проникает через плаценту (концентрация в плазме плода — 33 % от концентрации в плазме матери) и в грудное молоко (вскармливаемые грудным молоком дети получают не более 1 % от терапевтической дозы препарата). Примерно 80 % принятой дозы связывается с белками плазмы. Период полувыведения рифампицина составляет в среднем 3.35+0.66 ч. Рифампицин метаболизируется в печени до дезацетилрифампицина, этот метаболит активен. Рифампицин выводится из организма почками (до 30 % принятой дозы).

Этамбутол

После приёма препарата Комбитуб здоровыми взрослыми максимальная концентрация этамбутола в плазме достигает 3.45 мкг/мл через 2 часа. Далее концентрация снижается двухфазным образом: в начале период полувыведения составляет 4 ч и затем 10 ч. Примерно 50-70 % принятой дозы экскретируется почками в неизменённом виде, а остальная часть — в виде адельгидных и карбоксильных метаболитов. Средний объём распределения составляет 3.89 л/кг. Около 10-40 % препарата связывается с белками плазмы. Незначительная часть принятой дозы метаболизируется в печени. Метаболит экскретируется почками. У пациентов с нарушениями функции почек элиминация этамбутола замедляется.

На страницу препарата КОМБИТУБ (ТАБЛЕТКИ)

Предыдущий пункт описания препарата КОМБИТУБ (ТАБЛЕТКИ)

Следующий пункт описания препарата КОМБИТУБ (ТАБЛЕТКИ)