КОЛИСТИМЕТАТ ДЖ - Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Колистиметат натрия является циклическим полипептидным антибиотиком, образуемым Bacillus polymyxa, подвидами colistinus. Колистиметат натрия представляет собой производное метансульфоновой кислоты колистина. Колистиметат натрия оказывает бактерицидное действие в отношении грамотрицательных бактерий, в основе которого лежит изменение структуры и нарушение функции цитоплазматической и наружной мембран вследствие нарушения процессов поляризации мембранных структур. При определении границ чувствительности в отношении применения колистиметата натрия путём ингаляции по критериям «чувствительный или резистентный» требуется осторожность.

К препарату обычно чувствительны микроорганизмы: Acinetobacter spp., Citrobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Pseudomonas aeruginosa, Salmonella spp., Shigella spp. У ряда микроорганизмов может развиться приобретённая устойчивость: Achromobacter xylosoxidans, Enterobacter spp., Stenotrophomonas maltophilia.

Обычно устойчивы следующие микроорганизмы: Burkholderia cepacia, грамотрицательные кокки, Proteus mirabilis, Serratia marcescens, грамположительные бактерии (например, Staphylococcus aureus), анаэробные бактерии.

При тяжёлых инфекциях или неэффективности противомикробной терапии необходимо учитывать местные географические особенности распространения резистентности, а также необходимо микробиологическое выявление патогенного микроорганизма и его тестирование на предмет чувствительности к колистиметату натрия.

Между препаратом Колистиметат Дж и полимиксином B существует полная перекрёстная устойчивость. Однако между препаратом Колистиметат Дж и другими антибиотиками этого не наблюдается.

Фармакокинетика

Всасывание

Всасывание колистиметата натрия после ингаляции имеет сильные индивидуальные различия. Зарегистрированные значения максимальной концентрации колистиметата натрия в сыворотке крови после ингаляции в дозе 2 млн. ЕД лежат в пределах концентрации ниже определения до 0,53 мг/л. При сравнении этих показателей с концентрацией колистиметата натрия в сыворотке крови после парентерального введения можно сделать вывод о том, что всасывание его незначительно, что также подтверждается фактом того, что после ингаляции 2 млн. ЕД колистиметата натрия среднее значение почечной экскреции составляет приблизительно 4 %.Через промежуток времени от 1 до 4 часов после ингаляции 1–2 млн. ЕД колистиметата натрия концентрация его в мокроте составляет 16–180 мг/л. В лёгких задерживается около 15 % введённой дозы.

Распределение

Проникновение колистиметата натрия в ткани и жидкости организма ограничено, в том числе в спинномозговую жидкость через воспалённые мозговые оболочки. Концентрации в моче в 20–40 раз превышают таковые в сыворотке крови. Связь с белками плазмы крови незначительна (менее 10 %).Выведение

Период полувыведения из сыворотки крови 2–3 часа. Колистиметат натрия проникает через плаценту.

После внутривенного введения около 60 % введённой дозы выводится почками в неизменённом виде, где максимальные концентрации достигаются через 2–4 часа после введения. Это, предположительно, также относится и к части, абсорбировавшейся при ингаляционном пути введения. Колистиметат натрия, не абсорбировавшейся после ингаляции, предположительно, в основном выводится с мокротой.

Особые группы пациентов

В связи с низкой системной биодоступностыо при ингаляциях колистиметата натрия, риск кумуляции в организме пациентов с почечной недостаточностью оценивается как низкий.

На страницу препарата КОЛИСТИМЕТАТ ДЖ

Предыдущий пункт описания препарата КОЛИСТИМЕТАТ ДЖ

Следующий пункт описания препарата КОЛИСТИМЕТАТ ДЖ