КО-ПАРНАВЕЛ - Фармакокинетика

Комбинированное применение периндоприла и индапамида не изменяет их фармакокинетические характеристики по сравнению с раздельным приёмом этих препаратов.

Периндоприл после приёма внутрь быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ) и достигает максимальной концентрации в плазме крови (Cmax) в течение 1 часа. Периндоприл не обладает фармакокинетической активностью. Приблизительно 27 % от общего количества принятого внутрь периндоприла попадает в кровоток в виде активного метаболита периндоприлата. Помимо периндоприлата образуются ещё 5 метаболитов, не обладающих фармакологической активностью. Cmax периндоприлата достигается через 3-4 часа.

Прием периндоприла во время приёма пищи сопровождается уменьшением превращения периндоприла в периндоприлат, соответственно снижается его биодоступность. Поэтому периндоприл следует принимать 1 раз в сутки, перед приёмом пищи.

Существует линейная зависимость концентрации периндоприла в плазме крови от его дозы. Объём распределения свободного периндоприлата составляет 0,2 л/кг. Связь с белками плазмы крови незначительная, связь периндоприлата, главным образом с АПФ, менее 20 % и зависит от его концентрации.

Периндоприл выводится почками. «Эффективный» период полувыведения (T1/2) свободной фракции составляет около 17 часов, поэтому равновесное состояние достигается в течение 4 суток.

Выведение периндоприла замедляется в пожилом возрасте и у пациентов с сердечной и почечной недостаточностью.

Диализный клиренс периндоприла составляет 70 мл/мин.

У пациентов с циррозом печени «печеночный» клиренс периндоприла уменьшается в 2 раза, при этом общее количество образующегося периндоприлата не уменьшается и коррекция режима дозирования не требуется.

Индапамид быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Cmax индапамида достигается в плазме крови через 1 час. Связь с белками плазмы крови 79 %. Т1/2 составляет 14-24 ч (в среднем 18 ч). Повторный прием индапамида не приводит к его кумуляции в организме. Выводится в основном почками (70 %) и через кишечник (22 %) в форме неактивных метаболитов.

Фармакокинетика индапамида не изменяется у пациентов с почечной недостаточностью.

На страницу препарата КО-ПАРНАВЕЛ

Предыдущий пункт описания препарата КО-ПАРНАВЕЛ

Следующий пункт описания препарата КО-ПАРНАВЕЛ