КЛОПИЛЕТ - Фармакокинетика

После приёма внутрь 75 мг клопидогрела препарат быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, однако концентрация в плазме крови низкая и через 2 ч после приёма не достигает предела измерения (0,025 мкг/л), а торможение агрегации тромбоцитов достигает при этом 40 %. Максимальный эффект (60 % подавление агрегации) развивается через 4-7 дней постоянного приёма препарата в дозе 98 мг/сут (в пересчёте на клопидогрел — 75 мг/сут).

Клопидогрел — пролекарство, требующее активации изоферментами микросомальных ферментов печени CYP3A4 и 2В6 и в меньше степени 1А1, 1А2 и 2С19. Метаболизируется в печени. Активный метаболит в плазме не обнаруживается. Основной метаболит -- неактивное производное карбоксиловой кислоты, максимальная концентрация в плазме крови (ТСmах) которого после повторных приёмов клопидогрела в дозе 75 мг, составляет около 3 мг/л и наблюдается приблизительно через 1 час после приёма препарата. Клопидогрел и его основной метаболит связываются с белками плазмы крови (98-94 % соответственно).

Выведение: после приёма внутрь около 50 % дозы выводится почками и приблизительно 46 % через кишечник (в течение 120 часов после введения). Период полувыведения (T½) основного метаболита после разового и повторного приёма препарата — 8 часов.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Концентрация основного метаболита в плазме крови после приёма клопидогрела 75 мг/сут ниже у пациентов с тяжелыми заболеваниями почек (клиренс креатинина (КК) 5-15 мл/мин) по сравнению с больными с заболеваниями почек средней тяжести (КК от 30 до 60 мл/мин) и здоровыми лицами;

Максимальная концентрация препарата в плазме крови (Сmах) выше у больных циррозом печени, как после приёма однократной дозы, так и в равновесном состоянии. При этом безопасность и переносимость препарата у таких больных не меняется при приёме клопидогрела 75 мг/сут в течение 10 дней.

На страницу препарата КЛОПИЛЕТ

Предыдущий пункт описания препарата КЛОПИЛЕТ

Следующий пункт описания препарата КЛОПИЛЕТ