КЛОПИДОГРЕЛ - РАФАРМА - Фармакодинамика

Ингибитор агрегации тромбоцитов. Клопидогрел является пролекарством, один из метаболитов которого является ингибитором агрегации тромбоцитов. Клопидогрел селективно ингибирует связывание аденозиндифосфата (АДФ) с его тромброцитарным рецептором P2Y12 и последующую, обусловленную АДФ, активацию гликопротеинового комплекса IIb/IIIа, подавляя тем самым агрегацию тромбоцитов.

Вследствие необратимости связывания тромбоциты, подвергшиеся воздействию, повреждаются на весь оставшийся срок их жизни (приблизительно 7-10 дней), а восстановление нормальной функции тромбоцитов происходит со скоростью, соответствующей тромбоцитарному циклу. Агрегация тромбоцитов, вызванная агонистами, отличными от АДФ, тоже подавляется путём блокирования усиления активации тромбоцитов, происходящей под воздействием высвободившегося АДФ. Поскольку активный метаболит клопидогрела образуется при участии изофермента CYP2C19, который обладает полиморфностью или может ингибироваться другими лекарственными препаратами, не у всех больных подавление тромбоцитов бывает достаточным. Клопидогрел способен предотвращать развитие атеротромбоза при любых локализациях атеросклеротического поражения сосудов, в частности, при поражениях церебральных, коронарных или периферических артерий. При ежедневном приёме клопидогрела в дозе 75 мг с первого же дня отмечается значительное подавление АДФ-индуцируемой агрегации тромбоцитов, которое постепенно увеличивается в течение 3-7 дней и затем достигает равновесное состояние (выходит на постоянный уровень). В равновесном состоянии агрегация тромбоцитов подавляется в среднем на 40-60 %. После прекращения приёма клопидогрела агрегация тромбоцитов и время кровотечения возвращаются к исходному уровню в среднем в течение 5 дней.

На страницу препарата КЛОПИДОГРЕЛ - РАФАРМА

Предыдущий пункт описания препарата КЛОПИДОГРЕЛ - РАФАРМА

Следующий пункт описания препарата КЛОПИДОГРЕЛ - РАФАРМА