КЛОПИДОГРЕЛ-ТЕВА - Фармакокинетика

Всасывание и распределение

После однократного приёма и при курсовом приёме внутрь в дозе 75 мг в сутки клопидогрел быстро всасывается. Абсорбция и биодоступность — высокая. Однако концентрация исходного вещества в плазме крови незначительна и через 2 часа после приёма не достигает предела измерения (0,25 мкг/л). Клопидогрел и основной метаболит обратимо связываются с белками плазмы крови (98 % и 94% соответственно).

Метаболизм Клопидогрел быстро биотрансформируется в печени. Клопидогрел является пролекарством. Активный метаболит, тиольное производное, в плазме не обнаруживается. Основной определяемый метаболит — производное карбоксиловой кислоты, является неактивным, составляет около 85 % циркулирующего в плазме соединения. Максимальная концентрация (Сmах) данного метаболита в плазме крови после повторных приёмов клопидогрела в дозе 75 мг составляет около 3 мг/л и достигается приблизительно через 1 ч после приёма. Выведение

Около 50 % принятой дозы выделяется почками и приблизительно 46 % выделяется кишечником в течение 120 ч после введения. Период полувыведения (T½) основного метаболита после однократного и повторного приёмов составляет 8 часов.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Концентрации основного метаболита в плазме крови после приёма 75 мг/сут оказались более низкими у пациентов с почечной недостаточностью тяжёлой степени (клиренс креатинина (КК) 5-15 мл/мин) по сравнению с больными с хронической, почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК 30-60 мл/мин) и здоровыми лицами. У больных циррозом печени прием клопидогрела в суточной дозе 75 мг в течение 10 дней был безопасен и хорошо переносился. Сmах клопидогрела как после приёма однократной дозы, так и в равновесном состоянии была во много раз выше у больных циррозом, чем у здоровых лиц.

На страницу препарата КЛОПИДОГРЕЛ-ТЕВА

Предыдущий пункт описания препарата КЛОПИДОГРЕЛ-ТЕВА

Следующий пункт описания препарата КЛОПИДОГРЕЛ-ТЕВА