КЛОПИДОГРЕЛ-АКРИХИН - Фармакокинетика

Всасывание

При курсовом приёме внутрь в дозе 75 мг в сутки клопидогрел быстро всасывается. Средние максимальные концентрации неизменного клопидогрела в плазме крови (примерно 2,2-2,5 нг/мл после приёма внутрь разовой дозы 75 мг) достигаются примерно через 45 минут после приёма. По данным экскреции метаболитов клопидогрела с мочой его абсорбция составляет примерно 50 %.

Распределение

In vitro клопидогрел и его основной циркулирующий в крови неактивный метаболит обратимо связываются с белками плазмы (на 98 % и 94% соответственно).

Метаболизм

Клопидогрел интенсивно метаболизируется в печени. In vitro и in vivo клопидогрел метаболизируется двумя путями: первый через эстеразы и последующий гидролиз с образованием неактивного производного карбоксильной кислоты (85 % от циркулирующих метаболитов), а второй путь — через систему цитохрома P450.

Выведение

Около 50 % выводится с мочой и приблизительно 46 % — с каловыми массами. После однократного приёма внутрь дозы в 75 мг период полувыведения клопидогрела составляет примерно 6 часов. После однократного приёма и приёма повторных доз период полувыведения основного циркулирующего в крови неактивного метаболита составляет 8 часов.

Отдельные группы пациентов

Фармакокинетика активного метаболита клопидогрела у отдельных групп пациентов не изучена.

У лиц пожилого возраста фармакокинетика такая же, как и у лиц <75 лет. Не требуется коррекция дозы для лиц пожилого возраста.

Лица детского возраста: данные отсутствуют.

Нарушение функции почек: после повторных приёмов клопидогрела в дозе 75 мг/сутки ингибирование АДФ — индуцированной агрегации тромбоцитов у пациентов с тяжёлым поражением почек (клиренс креатинина от 5 до 15 мл/мин) было ниже (25 %) по сравнению с таковым у здоровых добровольцев, однако удлинение времени кровотечения было подобным таковому у здоровых добровольцев, получавших клопидогрел в дозе 75 мг в сутки.

Нарушение функции печени: после ежедневного в течение 10 дней приёма клопидогрела в суточной дозе 75 мг у больных с тяжёлым поражением печени ингибирование АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов было подобным таковому у здоровых добровольцев. Среднее время кровотечения было также сопоставимо в обеих группах.

На страницу препарата КЛОПИДОГРЕЛ-АКРИХИН

Предыдущий пункт описания препарата КЛОПИДОГРЕЛ-АКРИХИН

Следующий пункт описания препарата КЛОПИДОГРЕЛ-АКРИХИН